Excipienți: amidon de cartofi, gelatină, dioxid de siliciu, talc, stearat de magneziu.
100 buc. - flacoane din plastic (1) - cutii de carton.
medicament antiepileptic. Are anticonvulsivant, relaxant muscular central și efecte sedative.
Mecanismul de acțiune asociată cu o creștere a conținutului de acid gamma-aminobutiric neurotransmițător inhibitor (GABA) în SNC prin inhibarea enzimei GABA-transferazei și reduce reuptake GABA în țesutul cerebral. Acest lucru reduce anxietatea și disponibilitatea convulsivă a zonelor motorii ale creierului.
Conform unei alte ipoteze, medicamentul acționează asupra porțiuni ale receptorilor postsinaptici prin mimarea sau creșterea efectului inhibitor al GABA. Un posibil efect direct asupra activității membranei datorită modificărilor în conductanta de potasiu.
Îmbunătățește starea de spirit și starea mentală a pacienților, are o activitate antiaritmică.
Foarte eficient în absen¡e și psevdoabsansah temporal puțin - cu crize psihomotorii.
grad ridicat de absorbție, biodisponibilitatea - 100%. Cmax este atinsă în 3-4 ore. Aportul alimentar simultan reduce semnificativ rata de absorbție.
Acesta este metabolizat prin oxidare si glucuronidare in ficat pentru a forma derivați hidroxilați ai acidului valproic.
T1 / 2 de 12-16 ore de acid valproic (1-3%) și metaboliții săi (sub formă de conjugați, produși de oxidare, inclusiv ketometabolitov) excretate prin rinichi .; cantități mici sunt excretate în fecale și aerul expirat.
Farmacocinetica în condiții clinice speciale
Când uremie, hipoproteinemie și legarea de proteinele plasmatice ciroza este redusă.
Atunci când sunt combinate cu alte medicamente, T1 / 2 cel putin 6-8 ore se poate datora inducția enzimelor metabolice.
La pacienții cu insuficiență hepatică, la pacienții vârstnici și copii cu vârsta mai mică de 18 luni, T1 / 2 poate fi de durată considerabilă.
- epilepsie de diferite origini: convulsii generalizate și parțiale;
- crize epileptice la fondul bolilor cerebrale organice;
- schimbare în natura și comportamentul (epilepsie din cauza);
- psihoză maniaco-depresive cu curs bipolar, care nu poate fi supus tratamentului cu medicamente cu litiu sau alte medicamente;
- sindroame specifice (West, sindromul Lennox-Gastaut).
Tratamentul Konvulsofinom începe cu doze mici de medicament sunt apoi a crescut treptat până la dozele optime de întreținere.
Doza inițială este de Konvulsofina monoterapie cu 5-10 mg / kg greutate corporală. La fiecare 4-7 zile, doza este crescută la 5 mg. Doza zilnică medie pentru adulți și vârstnici cu vârsta și senil este de 20 mg / kg greutate corporală până la adolescenți cu vârsta peste 14 ani - 25 mg / kg greutate corporală, pentru copii cu vârste cuprinse între 3 și 14 ani - 30 mg / kg greutate corporală.
Dacă Konvulsofin administrat în asociere cu alte medicamente antiepileptice sau pentru a înlocui formularea anterioară, doza primită anterior de droguri, în special fenobarbital, imediat redus.
tranziția completă la tratament Konvulsofinom produc lent, treptat, reducerea dozei de medicament anterior.
De obicei ghidat urmatoarea cerere schemă orientativă Konvulsofina:
Cu insuficiență renală doza zilnică trebuie redusă Konvulsofina.
Doza zilnică este distribuită 2-4 administrare.
Medicamentul trebuie administrat în timpul sau după masă cu lichid stors cantitate mică de lichid.
SNC: tremor; rar - schimbări de comportament, starea de spirit sau starea mentală (depresie, oboseală, halucinații, agresivitate, stare de hiperactivitate, psihoză, emoție neobișnuită, neliniște sau iritabilitate), ataxie, amețeli, somnolență, dureri de cap, encefalopatie, disartrie, enurezis, stupoare, alterarea stării de conștiență, comă.
Din simțurile: diplopie, nistagmus, intermitente „muște“ în fața ochilor, tulburări de auz.
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, gastralgia, anorexie sau creșterea apetitului, diaree, hepatită, o ușoară creștere a transaminazelor hepatice, LDH, hiperbilirubinemie; rar - constipație, pancreatită (până la înfrângeri grele fatale în primele 6 luni de tratament, de obicei pe saptamana C2-12 mii).
Din sistemul hematopoietic: anemie, leucopenie.
Din sistemul de coagulare a sângelui: trombocitopenie, a scăzut fibrinogenul, sângerări prelungite, hemoragie peteșii, echimoze, echimoze, sângerare crescută.
Reacții alergice: erupție cutanată, urticarie, angioedem, sindrom Stevens-Johnson.
Reacțiile adverse dermatologice: fotosensibilitate, alopecie.
Din sistemul urinar: hypercreatininemia, hiperamoniemie.
Din partea sistemului endocrin: dismenoree, amenoree secundară, mărirea sânilor, galactoree.
Altele: creștere sau scădere a greutății corporale, edem periferic, hyperglycinemia.
- acută și hepatita cronică;
- încălcarea funcției pancreatice;
- Copiii sub 3 ani;
- antecedente de boli hepatice;
- hipersensibilitate la medicament.
Sarcina și alăptarea
În timpul sarcinii, utilizarea Konvulsofina posibilă numai în indicații stricte, după o evaluare atentă a beneficiilor așteptate ale terapiei pentru mama si riscul posibil pentru făt.
Atunci când se aplică Konvulsofina la începutul sarcinii creste riscul de tub neural cleft in embrion (mielomeningocelul). În același timp, pot fi marcate alte anomalii fetale. Riscul anomaliilor fetale crește Konvulsofina utilizarea combinată cu alte medicamente antiepileptice.
În cazul în care este imposibil de a refuza efectuarea terapiei Konvulsofinom în trimestrul I al medicamentului administrat în doze foarte mici, și între 20 și 40 zile de sarcină, doza zilnică este împărțită în mai multe doze unice mai mici, în timpul zilei. Este necesar să se monitorizeze în mod regulat concentrația de acid valproic în plasma sanguină. În scopul diagnosticării precoce a anomaliilor fetale este recomandată de cercetare cu ultrasunete si alfa1 testul -fetoproteinovy.
Acidul valproic se excretă în laptele matern în cantități mici, care prezinta nici un pericol pentru copil, prin urmare, de obicei, oprirea alăptării în timpul tratamentului Konvulsofinom nu este necesară.
Cu extremă precauție și sub supraveghere medicală atentă ar trebui să fie prescris de droguri pentru aplazia măduvei osoase, modificări patologice în sânge, boli organice ale creierului, hipoproteinemie, insuficiență renală.
Tranziția de la un alt tratament terapie anticonvulsivant Konvulsofinom pentru a produce lent, ajungând la o doză eficientă din punct de vedere clinic, timp de 2 săptămâni și reducerea treptată a dozei medicamentului anterior până când sunt anulate. La pacienții care nu au primit anterior tratament cu medicamente antiepileptice sunt doze eficiente clinic trebuie atinsă după 1 săptămână.
Efectele secundare apar, de obicei, în timpul terapiei combinate decât cu monoterapie Konvulsofinom.
Inainte de proceduri chirurgicale la pacienții cărora li Konvulsofin ar trebui să determine numărul de trombocite, timpul de sângerare, parametrii de coagulare.
Odată cu dezvoltarea la pacienții care au primit Konvulsofina simptom „abdomen acut“ înainte de intervenția chirurgicală este recomandată pentru a determina nivelul de amilază în sânge, pentru a evita pancreatita acută.
Odată cu dezvoltarea echimoze spontane și sângerare și apariția simptomelor, cum ar fi slăbiciune, letargie, umflare, vărsături, icter, trebuie să vă opriți imediat utilizarea produsului.
Trebuie avut în vedere faptul că la pacienții care primesc Konvulsofina posibile reacții fals-pozitive pentru prezența corpilor cetonici în urină, indicatori de distorsiune ale funcției tiroidiene.
În timpul tratamentului Konvulsofinom nu dobândesc băuturi conținând etanol.
Monitorizarea parametrilor de laborator
Konvulsofinom terapia necesară monitorizarea periodică a activității transaminazelor hepatice, bilirubinei, o imagine a sângelui periferic, nivelul fibrinogenului în plasma sanguină, timpul de tromboplastină, nivelul de alfa-amilază în urină (la fiecare 3 luni).
Utilizarea la Pediatrie
Copii (cu vârsta mai ales sub 2 ani) au un risc crescut de a dezvolta disfuncție hepatică semnificativă la pacienții care au primit Konvulsofina.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
Medicamentul poate afecta viteza reacțiilor psihomotorii și capacitatea de a se concentra, astfel încât pacienții care iau Konvulsofin, ar trebui să se abțină de la activități potențial periculoase.
Simptomele includ greață, vărsături, amețeli, diaree, funcția respiratorie deteriorată, hipotonie musculară, hiporeflexie, mioză, coma (EEG cu unda lenta si cresterea activitatii de fond).
Tratament: lavaj gastric (nu mai târziu de 10-12 ore), metoda de carbune, diureza, menținerea funcțiilor vitale, hemodializa activat.
Odată cu utilizarea simultană a Konvulsofina cu etanol și alte medicamente deprimante ale sistemului nervos central poate crește depresia SNC.
Cu aplicarea simultană Konvulsofina și alte medicamente antiepileptice, neuroleptice, antidepresive, tranchilizante, barbiturice, inhibitori MAO, timoleptikov pot spori efectele acestora, inclusiv și lateral.
Tratamentul concomitent cu antidepresive triciclice Konvulsofinom (imipramină) și fenitoină poate provoca convulsii generalizate, clonazepam - absenta.
Cu aplicarea simultană Konvulsofina cu alte medicamente anticonvulsivante (fenobarbital, fenitoină, carbamazepină, mefloquina) posibila reducere a acidului valproic in ser (accelerarea metabolismului).
Cu aplicarea simultană Konvulsofina și anticoagulante (derivați de cumarină și indandione, heparină, agenți antiplachetari, și agenți trombolitici) există o potențare reciprocă a efectului asupra sistemului de coagulare a sângelui și un risc crescut de sângerare.
Într-o aplicație cu Konvulsofinom, în plus față de depresia sistemului nervos central, antidepresive triciclice, bupropion, clozapina, haloperidolul, loxapina, maprotilină, molindone, inhibitori MAO, fenotiazine, pimozidă, tioxantenele poate reduce pragul pentru activitatea de sechestru.
Konvulsofin provoacă nici o inducere a enzimelor hepatice și nu reduce eficacitatea contraceptivelor orale.
Cu aplicarea simultană Konvulsofina c medicamente hepatotoxice și etanolul poate crește acțiunea toxică asupra ficatului Konvulsofina.
Atunci când sunt aplicate simultan cu Konvulsofina salicilati efectele sale sunt amplificate (datorită represia proteinelor).
Odată cu utilizarea simultană a Konvulsofina cu barbiturice și primidonă este o creștere a concentrației lor în plasma sanguină.
Konvulsofin crește T1 / 2 lamotriginei de până la 70 de ore de la adulți și până la 45-55 ore - copii.
zidovudină Konvulsofin reduce clearance-ul cu 38%, în timp ce T1 sa / 2 nu este schimbat.
Felbamate crește concentrația de acid valproic în plasmă la 35-50%.
Acidul valproic poate afecta, de asemenea, metabolismul și legarea de proteinele plasmatice din sânge alte substanțe medicamentoase (de exemplu, codeină).
TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE
Medicamentul trebuie depozitate la temperaturi nu mai mari de 30 ° C, la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 5 ani.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
baza de prescriptie de droguri.