cefalosporină generația III
antibiotic cefalosporinic semisintetic cu un spectru larg de activitate este destinat numai pentru administrare parenterală.
Cefoperazonă efect bactericid datorită inhibării sintezei pereților celulelor de bacterii.
Cefoperazonă este activ in vitro împotriva unei mari varietăți de microorganisme relevante clinic. În același timp, arată o rezistență la mai multe beta-lactamaze.
Cefoperazonă este activ împotriva bacteriilor aerobe Gram-pozitive. Staphylococcus aureus (tulpinile producătoare și care nu produc penicilinaza), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (anterior Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (grup beta-hemolitic A), Streptococcus agalactiae (beta-hemolitic grup Streptococcus B), multe tulpini de Enterococcus faecalis, multe alte tulpini de streptococi beta-hemolitic; Bacterii aerobe gram-negative: Escherichia coli, Klebsiella spp. Enterobacter spp. Citrobacter spp. Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (fostă Proteus morganii), Providencia spp. (Inclusiv Providencia rettgeri), Serratia spp. (Inclusiv marcescens), Salmonella spp. Shigella spp. Pseudomonas spp. (Inclusiv Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; anaerobe bacterii gram-pozitive: Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Clostridium spp. Eubacterium spp. Lactobacillus spp.; anaerobe bacterii gram-negative: Veillonella spp. Fusobacterium spp. Bacteroides spp. (Inclusiv multe tulpini de Bacteroides fragilis).
Nivelurile ridicate de cefoperazon sunt obținute în sânge, bilă și urină după o singură administrare.
Tabelele prezintă concentrațiile serice ale cefoperazon la voluntari adulți sănătoși după 15 minute uniform / în perfuzie la o doză de 1, 2, 3 sau 4 g sau după o singură administrare m / la o doză de 1 sau 2
Concentrațiile serice medii ale cefoperazon (ug / ml)
* Timpul scurs după administrarea medicamentului.
0 - timp corespunzătoare capătului injecției;
** Rezultatele obținute la 15 minute după administrarea medicamentului.
Cefoperazon atinge niveluri terapeutice în toate țesuturile și fluidele corporale supuse investigației, inclusiv ascite și cefalorahidian (meningita) fluid, urină, bilă, peretele vezicii biliare, plămân, spută, amigdalelor si mucoasa sinusurilor, atriilor, rinichi, ureterelor, prostată, testicule, uter, trompe uterine, oasele, sângele cordonului ombilical si amniotic lichid. Reintroducerea persoanelor sănătoase de droguri nu duce la acumularea de cefoperazon.
T1 / 2 cefoperazon din sânge este de aproximativ două ore, indiferent de calea de administrare.
Ceftazidima este excretat în bilă și urină. Concentrarea cefoperazon în bilă atinge un maxim, de obicei, după 1-3 ore după administrare și Tsefobida depășesc această perioadă de timp, concentrația în sânge până la 100 de ori. Cont următoarele concentrații în bilă de la 66 ug / ml în 30 min până la 6000 micrograme / ml după 3 ore după în / din 2 g de medicament la pacienții care nu au nici un blocaj al canalului biliar.
După 12 ore după administrarea de doze diferite și în moduri diferite la persoanele cu insuficiență renală concentrație normală funcției cefoperazon în urină atinge o medie de 20-30% din doza administrată. Concentrația în urină au fost obținute mai mari de 2200 micrograme / ml după 15 min după i / v injectare 2g Tsefobida. După / m 2 g maximă concentrația de medicament în urină a fost de aproximativ 1000 mcg / ml.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
Parametrii farmacocinetici nu diferă la pacienții cu funcție renală normală excretorii și la pacienții cu insuficiență renală (Cmax. AUC, T1 / 2).
La pacienții cu insuficiență hepatică lungește T1 / 2 cefoperazon din plasmă și în același timp crește și excreția acesteia.
La pacienții cu insuficiență renală și ceftazidim hepatică se poate acumula în plasma sanguină.
Tratamentul urmatoarelor infectii cauzate de microorganisme sensibile la cefoperazon:
- infecții ale tractului respirator superior și inferior;
- infecții ale tractului urinar superior și inferior;
- infecții abdominale (inclusiv peritonita, colecistita, colangita);
- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;
- infecții ale oaselor și articulațiilor;
- boli inflamatorii infectioase si pelvine, endometrite;
- infecții ale tractului genital.
Prevenirea complicațiilor postoperatorii infecțioase în chirurgia abdominală, ginecologice, cardiovasculare si ortopedice.
O gamă largă de acțiune cefoperazon permite monoterapie cu cele mai multe infecții, dar ceftazidim poate fi, de asemenea, utilizat în asociere cu alte antibiotice.
- Hipersensibilitate la Cefoperazonă și alte antibiotice cefalosporină.
Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai în acele cazuri în care beneficiile destinate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării ar trebui să decidă problema încetării alăptării.
Doza medie zilnică prescrisă pentru adulți. Aceasta variază de la 2 până la 4 grame; doză este administrată în 2 doze divizate la fiecare 12 ore.
În cazul în care apar infecții greu doza zilnică poate fi crescută până la 8 grame, (2 administrare la fiecare 12 h.) Nu a existat nici o dovadă de complicații în administrarea Tsefobida într-o doză zilnică de 12 g împărțit în doze egale la fiecare 8 ore, și chiar 16 g, divizată în doze egale. Tratamentul medicamentos poate fi inițiat înainte de rezultatele studiului sensibilitatea microorganismelor.
In uretrite gonococice necomplicate recomandată o dată / m până la 500 mg de administrarea medicamentului.
Pentru prevenirea complicațiilor infecțioase postoperatorii desemnează 1 g sau 2 g în / în 30-90 minute înainte de o intervenție chirurgicală. Doza poate fi repetată la fiecare 12 ore, cu toate acestea, în majoritatea cazurilor, o perioadă de cel mult 24 de ore. La operațiunile cu un risc crescut de infecție (de exemplu, operațiuni în colorectal), sau în cazul în care infecția apărut poate provoca în special daune mari (de exemplu, într-o tranzacție deschisă inimă sau articulații prostetice), aplicarea profilactică poate continua timp de 72 de ore după terminarea operației.
Dacă poate fi necesară ajustarea dozei anormale funcției hepatice atunci când obstrucția severă severă a canalului biliar, sau boli hepatice severe cu disfuncție renală concomitentă. Doza zilnică nu trebuie să depășească 2 g, fără a fi nevoie de a controla concentrația cefoperazon în ser.
Pacienți cu formulare insuficiență renală poate fi atribuită o doză zilnică medie (2-4 g), cu nici o corecție. Pacienții care au rata filtrării glomerulare sub 18 ml / min, sau a creatininei serice peste 3,5 mg / dl, doza zilnică nu trebuie să depășească 4 g în hemodializă cefoperazon timp de înjumătățire din serul sanguin scade oarecum, iar medicamentul trebuie administrat după închiderea dializă.
Cu anormală a ficatului simultană și funcția renală trebuie monitorizată în cefoperazon concentrației serice și ajustarea dozei în funcție de necesități. Nu este nevoie de a controla concentrațiile serice, cu condiția ca doza zilnică să nu depășească 2 g
Bebelusii Tsefobid fi administrat în doze zilnice într-o cantitate la 50 la 200 mg per 1 kg greutate corporală; medicament trebuie administrat la fiecare 8-12 ore. Doza zilnică maximă este de 12 g.
On / în introducerea lentă cu jet de cerneală doză unică maximă este de 50 mg / kg greutate corporală; durata de administrare - nu mai puțin de 3-5 minute.
Nou-născut (mai puțin de 8 zile), doza zilnică este de la 50 până la 200 mg / kg; medicamentul trebuie administrat la fiecare 12 ore.
Reguli pentru formularea și administrarea soluției pentru / m
Pentru prepararea soluțiilor destinate / m poate fi utilizată apă sterilă pentru injecție sau apă bacteriostatică pentru injecție. În cazul în care se intenționează să se introducă concentrația medicamentului în exces de 250 mg / ml, se recomandă să se utilizeze lidocaina pentru soluție. Această soluție poate fi preparată folosind apă sterilă pentru injecție, în combinație cu lidocaină 2%, se apropie de soluție 0,5% de clorhidrat de lidocaină.
Recomandat medicament diluat în două etape: mai întâi, se adaugă cantitatea necesară de apă sterilă pentru injecție și se agită până la dizolvarea completă a pulberii, apoi se adaugă cantitatea necesară de soluție de lidocaină 2% și se amestecă.
Concentrația finală de cefoperazon
Volumul de apă sterilă
Volum soluție 2% lidocaină
* Volumul de umplere în exces permite completă seringa cu un volum specificat.
V / m introducere se face profund în mușchiul gluteal sau mai mare în partea din față a coapsei.
Reguli pentru formularea și administrarea unei soluții pentru / în
Conținutul flaconului este diluat mai întâi în orice soluție compatibilă pentru on / in (rata de cel puțin 2,8 ml / 1 g de cefoperazon). Pentru a facilita dizolvarea se recomandă să se utilizeze 5 ml solvent per 1 g Tsefobida.
Pentru diluarea inițială, următoarele soluții: 5% dextroză, soluția de dextroză 10%, 0,9%, soluție de clorură de sodiu 5% pentru injecție și dextroză 0,9%, soluție de clorură de sodiu 5% pentru dextroză injecție și soluție de clorură de sodiu 0,2% pentru injectare, apă sterilă pentru injecție, Normosol R, Normosol M este de 5% dextroză injectabilă.
Apoi, întreaga cantitate de soluție rezultată trebuie diluată cu unul din următorii solvenți pentru pe / în soluție de dextroză 5% pentru injecție, soluție 10% dextroză pentru injecție, dextroză 5% și soluție Ringer lactată pentru preparate injectabile, soluție Ringer lactat, soluție 5% dextroză și soluție perfuzabilă de clorură de sodiu 0,9%, soluție perfuzabilă de clorură de sodiu 0,9% Normosol R, Normosol M este o soluție de dextroză 5% pentru injecție, dextroză 5% și soluție de clorură de sodiu 0,2% pentru injecție.
Pentru că în / picurare Tsefobida conținutul fiecărui flacon (1 g) a fost dizolvat în 20-100 ml de soluție sterilă de la un I / injecție compatibil și administrată timp de la 15 minute până la 1 oră. Dacă solventul este apa sterila, apoi flaconul prepararea ei se adaugă nu mai mult de 20 ml.
Pentru un conținut de perfuzie continuă / v 1 flacon (1 g) a fost dizolvat în 5 ml sau apă sterilă pentru injecție sau cu 5 ml de apă bacteriostatică pentru injecție; soluția rezultată se adaugă la un solvent adecvat la / v administrare.
În / lent medicament injecție jet este dizolvat într-un solvent adecvat la o concentrație finală de 100 mg / ml, și este administrată timp de cel puțin 3-5 min.
Din partea sistemului hemopoiesis: cazuri de scădere ușoară a nivelurilor de neutrofile, neutropenie reversibilă (cu tratament prelungit), antiglobulină directă testul Coombs pozitiv, hematocrit și scăderea hemoglobinei; în unele cazuri - o scurtă eozinofilie și gipoprombinemiya.
Din sistemul digestiv. dispepsie ușoară până la moderată (aceste simptome au dispărut după întreruperea medicamentului și / sau efectuarea tratamentului simptomatic), moderat exprimat elevația tranzitorie a AST, ALT și fosfatazei alcaline.
Reacții alergice: erupții cutanate makulo-papulare, urticarie, eozinofilie, si febra de droguri (de multe ori astfel de reacții privind tratamentul cu Tsefobid apar la pacienții cu antecedente de tendință marcată de reacții alergice, în special la penicilină).
Reacții locale: a / m de administrare, uneori însoțite de durere; la / în perfuzie la unii pacienți la locul de perfuzare flebită se dezvoltă.
În timpul au fost observate, de asemenea, observații după punerea pe piață ca urmare a evenimentelor adverse.
Din sistemul digestiv. vărsături, colită pseudomembranoasă.
Alte reacții alergice, reacții anafilactice (inclusiv șoc), mâncărime, sindrom Stevens-Johnson, sangerare.
Informații cu privire la supradozaj acut al medicamentului Tsefobid limitat.
Simptome: consolidarea, eventual, efecte secundare descrise. Cefalosporinele în doze foarte mari pot duce la convulsii.
Tratament: sedare folosind diazepam in timpul crizelor care apar din cauza unei supradoze. Cefoperazonă este de ieșire în timpul hemodializei, în consecință, posibil să se aplice această procedură la pacienții cu supradozaj cu insuficiență renală.
Odată cu utilizarea simultană a probenecid nu afectează concentrația serului cefoperazon.
Soluții aminoglicozide Tsefobida și nu trebuie amestecat în mod direct, deoarece există incompatibilitate fizică între ele.
În terapia combinată cefoperazon și aminoglicozid secvențială necesară fracționată, efectuată pe / în preparate folosind două I / catetere separate de spălare adecvate acestora cu solvenți adecvați între administrarea dozelor succesive de medicamente. De asemenea, se propune cefoperazon administrat înainte de administrarea aminoglicozidelor.
O gamă largă de acțiune cefoperazon permite monoterapia cu cele mai multe infecții. Cu toate acestea, Tsefobid poate fi de asemenea utilizat în terapia combinată, în asociere cu alte antibiotice, în cazul în care este indicat un astfel de tratament. Într-o cerere comună cu aminoglicozide, se recomandă monitorizarea funcției renale.
Înainte de a atribui pacientului medicamentul Tsefobid ca o măsură de precauție trebuie să instalați, nu menționează dacă el a sensibilitate crescută anterior la cefalosporine, peniciline și alte medicamente. Pacienții cu hipersensibilitate la penicilină medicament trebuie prescris cu mare precauție. Toți pacienții cu antecedente de reacții alergice au fost observate diferite, și mai ales de droguri alergii, antibioticele trebuie prescrise cu precauție.
Dacă prezentați o reacție alergică cerere Tsefobida ar trebui să se oprească, și să înceapă tratamentul adecvat. reacții anafilactice severe necesită injectarea imediată a epinefrină (adrenalină). Dacă este necesar de a utiliza oxigen / corticosteroizi și pentru a asigura respirația normală (inclusiv intubație).
In blocaj sever al canalelor biliare, boli hepatice severe, T1 / 2 cefoperazon în general alungită și excreția medicamentului în crește urină.
La unii pacienți, tratamentul cu Tsefobid, precum și tratamentul cu alte antibiotice poate duce la o deficienta de vitamina K. Este cel mai probabil că acest lucru se datorează suprimarea florei intestinale care sintetizează această vitamină. Astfel de pacienți sunt la risc, să adere la dieta de reducere, sunt pentru o lungă perioadă de timp de nutritie parenterala sau sindrom de malabsorbție de alimente (de exemplu, pacienți cu fibroză chistică). Acești pacienți trebuie monitorizați timp de protrombină, și, dacă este necesar, acestora li se atribuie o vitamina K. exogenă
Utilizarea prelungită a cefoperazon poate duce la o creștere sporită a organismelor rezistente (precum și în tratamentul altor antibiotice). Prin urmare, în timpul tratamentului este necesar să se efectueze o monitorizare atentă a pacienților.
In perioada de medicament poate fi o reacție fals pozitivă pentru glucoză în urină cu soluție Benedict sau Fehling.
Consumul de alcool în timpul sau în decurs de 5 zile de la aplicare Tsefobida, observat disulfiramopodobnye reacțiile prezentate ca bufeuri, transpirații, cefalee și tahicardie. Prin urmare, pacienții trebuie să se abțină de la alcool și droguri etanolsoderzhaschih care primesc tratament Tsefobidom.
Utilizarea la Pediatrie
Tsefobid a fost folosit cu succes în tratamentul sugarilor. Dar, pana in prezent, nu exista studii pe scară largă, referitoare la utilizarea la nou-nascuti si copiii prematuri. Prin urmare, până la numirea copiilor prematuri și nou-născuți sale ar trebui să fie considerate ca efectele pozitive așteptate și riscurile potențiale asociate tratamentului.
Lista B. Medicamentul trebuie să fie depozitate într-un loc inaccesibil copiilor la temperatură nu mai 30C. Perioada de valabilitate - 2 ani.
Stabilitatea soluțiilor finite depinde de tipul de, concentrațiile, condițiile de păstrare solvent. ori de stocare date în tabel. La finalul acestor termene trebuie aruncate soldul neutilizat de soluții.
Cum zahărul afectează aspectul