Denumire comercială: TSEFOBID ®
Denumire comună internațională:
Denumire chimică: 7-R (-) - α- (4-etil) -2,3-dioxo-1-piperazincarboxamida) -α- (4-hidroxifenil) acetamido] -3 - [(1-metil-1H-tetrazol -5-il) tiometil] -3-cefem-4-carboxilat de sodiu.
Forma de dozare:
pulbere pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară.
structură
În 1 flacon conține: substanță activă 1,034 g de cefoperazon de sodiu (echivalent cu 1 g de cefoperazon).
Preparatul conține 34 mg sodiu per 1 g
Descriere: cristal alb sau alb, cu o pudră albă gălbuie.
Grupa farmacoterapeutică:
Farmacodinamica.
Cefoperazonă este un antibiotic cefalosporinic semisintetic cu un spectru larg de activitate este destinat numai pentru administrare parenterală.
Cefoperazonă efect bactericid datorită inhibării sintezei peretelui celular bacterian. Cefoperazonă este activ in vitro împotriva unei mari varietăți de microorganisme relevante clinic. Rezistent la multe beta-lactamaze.
Cefoperazonă acționează asupra următoarelor microorganisme:
Gram-pozitive microorganisme:
- Staphylococcus aureus, tulpinile producătoare și care nu produc penicilinază
- Staphylococcus epidermidis
- Streptococcus pneumoniae (anterior Diplococcus pneumoniae)
- Streptococcus pyogenes (beta-hemolitic streptococ A)
- Streptococcus agalactiae (beta-hemolitic grup streptococ B)
- Streptococcus faecalis (Enterococcus)
- streptococii beta-hemolitic
-
Escherichia coli
- Klebsiella spp.
- Enterobacter spp.
- Citrobacter spp.
- Haemophilus influenzae
- Proteus mirabilis
- Proteus vulgaris
- Morganella morganii (Ranee Proteus morganii)
- Providencia rettgeri (fosta Proteus rettgeri)
- Providencia spp.
- Serratia spp. (marcescens S.) Inclusiv
- Salmonella și Shigella spp.
- Pseudomonas aeruginosa si alte Pseudomonas
- Acinetobacter calcoaceticus
- Neisseria gonorrhoeae
- Neisseria meningitidis
- Bordetella pertussis
- Yersinia enterocolitica
- Gram-pozitive și Gram-negative coci (inclusiv Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp., Și Veillonella spp.)
- Gram-pozitivi tije (inclusiv Clostridium spp. Eubacterium spp.i Lactobacillus spp.)
- Gram-negativ bacili (inclusiv Fusobacterium spp., Multe tulpini de Bacteroides fragilis și alți reprezentanți ai Bacteroides spp.)
Farmacocinetica.
Nivelurile ridicate în sânge, bilă și urină este obținută după o singură „administrare. Tabelul prezintă concentrația serică cefoperazon la voluntari adulți sănătoși după 15 minute uniform / în perfuzie 1, 2, 3 sau 4 grame de droguri, sau un singur on / m 1 sau 2 grame de droguri.
Concentrațiile serice medii ale cefoperazon (ug / ml)
Doza, calea de administrare
* Timp scurs de la administrarea medicamentului, 0 - timpul corespunzător sfârșitului administrației; ** Rezultatele obținute la 15 minute după administrarea medicamentului.
Medie de înjumătățire a serului cefoperazon este de aproximativ 2 ore și nu depinde de modul de administrare.
Cefoperazon ajunge la concentrații terapeutice în toate fluidele corpului investigate și țesuturi, inclusiv, în ascite și cefalorahidian (meningita) fluid, urina, bila si colecist peretelui, spută și plămâni, amigdale și mucoasa sinusurilor, urechi atriile, rinichi, ureter, prostată, testicul, uter si trompele uterine, oase, sânge din cordonul ombilical și lichidul amniotic. Ceftazidima este excretat în bilă și urină. În mod tipic, concentrația medicamentului în bilă atinge un maxim la 1-3 ore după administrare și serul este mai mare de 100 de ori de concentrare. concentrația de Cefoperazonă în bilă a variat de la 66 ug / ml 30 min până la 6000 g / ml după 3 ore / în 2 g bolus a medicamentului la pacienții care nu suferă un blocaj al canalelor biliare.
După 12 ore după administrarea de doze diferite ale diferitelor moduri la persoanele cu funcție renală normală, cu ieșire de urină, în medie, 20-30% din cefoperazon. După 15 minute / în perfuzie de 2 g de concentrația medicamentului cefoperazon în urină este mai mare de 2200 micrograme / ml. După / m 2 g concentrația maximă de medicament în urină au fost de aproximativ 1000 mcg / ml.
La persoanele sanatoase, re-introducerea de cefoperazon nu momeală pentru a cumulului. La pacienții cu insuficiență hepatică crește timpul de înjumătățire a medicamentului din ser și excreția urinară. La pacienții cu insuficiență renală ceftazidim și hepatică se pot acumula în serul sanguin. Concentrația serică maximă, aria de sub curba concentrație-timp și perioada de înjumătățire a serului sanguin sunt aceleași atât oameni sănătoși și la pacienții cu insuficiență renală.
indicaţii
monoterapie
Pentru tratamentul următoarelor infecții cauzate de microorganisme sensibile la cefoperazon:
- Infecții ale tractului respirator superior și inferior
- Infecții ale tractului urinar superior și inferior
- Peritonită, colecistită, colangită și alte infecții intra-abdominale
- septicemie
- meningita
- Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi
- Infecții osoase și articulare
- Bolile inflamatorii ale organelor pelviene, endometrita, gonoreea și alte infecții ale tractului genital
terapia combinată
O gamă largă de acțiune cefoperazon permite monoterapie cu cele mai multe infecții, dar ceftazidim poate fi, de asemenea, utilizat în asociere cu alte antibiotice.
Contraindicații
Hipersensibilitate la cefoperazon, precum și o indicație a reacțiilor alergice la cefalosporine din istorie.
Sarcina și alăptarea
Aplicarea sarcinii este posibilă numai atunci când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Dacă este necesar, numirea în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.
Dozare și Administrarea
Adulți
2-4 g / zi, în porțiuni egale la fiecare 12 ore. In infectii grele care apar doza poate fi crescută până la 8 grame / zi în porțiuni egale la fiecare 12 ore. Când se administrează 12 g / zi sau chiar de 16 g / zi, în porțiuni egale la fiecare 8 ore, nu a existat a dezvăluit orice complicații. Tratamentul medicamentos poate fi început înainte ca rezultatele studiului sensibilitatea microorganismelor.
In uretrita gonococica de unică administrare intramusculară recomandată necomplicate de 500 mg de medicament.
Medicamentul se administrează intramuscular în mare mușchiul fesier adânc, sau în coapsa anterioară.
Atunci când se administrează o singură doză maximă pe cale intravenoasă lentă de 2 g; durata de administrare - nu mai puțin de 3-5 minute. Durata intravenoasa picurare -15-60 min.
Prevenirea complicațiilor postoperatorii
Asociați 1 g sau 2 g în / în 30-90 minute înainte de o intervenție chirurgicală, care se repetă la fiecare 12 ore (în majoritatea cazurilor, nu mai mult de 24 de ore). Atunci când operațiunile cu un risc crescut de infecție (de exemplu, operații colorectal) sau infecțiile deosebit de periculoase care rezultă (de exemplu, operații pe cord deschis, sau articulații prostetice), medicament profilactic poate continua timp de 72 de ore după terminarea operației.
Dacă funcția anormală a ficatului
poate fi necesară ajustarea dozei în cazul obstrucției severe exprimate conducte biliare, boli hepatice severe sau cu disfuncție renală concomitentă. Doza zilnică nu trebuie să depășească 2 g, fără a fi necesară monitorizarea concentrației plasmatice.
Dacă funcția renală
Deoarece cefoperazon este excretat în principal prin rinichi nu este, atunci ajustarea dozei (2-4 g / zi) sunt necesare. Pacienții care au rata filtrării glomerulare sub 18 ml / min, sau o concentrație a creatininei în ser peste 3,5 mg / dl, doza zilnică nu trebuie să depășească 4 g
In cefoperazon hemodializa timp de înjumătățire este oarecum redus din ser, un medicament pentru a fi administrat astfel încât după închiderea dializa.
Dacă anormală a ficatului și a funcției renale
Trebuie monitorizată în cefoperazon concentrației serice și ajustarea dozei în funcție de necesități. Nu este nevoie de a controla concentrațiile serice, cu condiția ca doza zilnică să nu depășească 2 g
copii
50-200 mg / kg greutate corporală / zi, în părți egale (la fiecare 8-12 ore). Doza maximă este de 12 g / zi. Atunci când se administrează o singură doză maximă intravenos lent este de 50 mg / kg greutate corporală; durata de administrare - nu mai puțin de 3-5 minute.
Nou-născuți (<8 дней)
50-200 mg / kg greutate corp / zi în porțiuni egale la fiecare 12 ore.
Prepararea soluțiilor
intramusculară
Pentru prepararea soluțiilor folosind o apă sterilă sau bacteriostatică pentru injecție. Dacă este necesar să se prepare o concentrație a soluției de soluție 250 mg / ml și mai diluție recomandată de lidocaină, care se prepară prin diluarea unei soluții lidocaină 2% în apă sterilă pentru injecție (concentrația aproximativă de clorhidrat de lidocaină în soluția rezultată - 0,5%). Recomandat medicament diluat în două etape: 1) se adaugă mai întâi cantitatea necesară de apă sterilă pentru injecție și se agită până la dizolvarea completă a pulberii, 2), se adaugă apoi cantitatea necesară de soluție de lidocaină 2%, și se agită.
* Excesul Suma vă permite să umple complet seringa cu un volum specificat.
Concentrația finală de cefoperazon
etapa 1
Volumul de apă sterilă
etapa 2
Volumul unui lidocaina p-pa 2%
apă sterilă pentru injecție
Soluțiile reconstituite de congelare au fost depozitate în seringi de plastic sau recipiente flexibile din plastic destinate soluții parenterale. Înainte de utilizare soluțiile de formulare înghețate au fost dezghețate la temperatura camerei. Soluția neutilizată a fost dezghețat fie distruse. nu ar trebui să fie recongelat Soluțiile.
Efecte asupra capacității de a conduce o mașină și la gestionarea mecanismelor
Experiența cu droguri în practica clinică sugerează că deteriorarea capacității de a conduce vehicule mecanismele de gestionare și pentru perioada de aplicare a cefoperazon puțin probabilă.
Forma de presă
Pulbere pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară de 1 g într-un flacon din clasa de sticlă incoloră transparentă III (Eur. Pharm.) Dopuri de cauciuc din cauciuc bromobutilic siliconat care nu conține latex și un capac folie de aluminiu cu flacon cu capac de protecție din plastic 1 cu instrucțiuni de utilizare într-un pachet de carton.
Perioada de valabilitate 2 ani.
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj!
condițiile de depozitare
Lista B.
La o temperatură nu mai mare de 30 ° C, la îndemâna copiilor.
Lasă la farmacii pe bază de rețetă.