Formele solide de dozare cu acțiune prelungită sunt diverse, se bazează pe diferite principii tehnologice, precum și cu utilizarea unei game largi de noi adjuvanți.
Formele solide de dozare cu acțiune prelungită trebuie să includă următoarele: laminate (stratificate) tablete și pilule, pastile cu un schelet insolubil; Tablete cu schimbători de ioni; „Gaurite“ tablete și pilule; tablete, construit pe principiul echilibrului hidrodinamic și „pompă osmotică“; tablete acoperite cu acțiune prelungită; tablete, granule și drajeuri, a căror acțiune este determinată de matrice sau de umplutură; medicament implantabil comprimat cu eliberare controlată, etc.
Multistrat (stratificate) comprimate si drajeuri permis combinarea medicamente sunt incompatibile în ceea ce privește proprietățile fizico-chimice, pentru a prelungi acțiunea medicamentelor, reglementa succesiunea de absorbție a medicamentelor, la anumite intervale de timp. Tabletele multistrat Rating-ul crește odată cu îmbunătățirea echipamentului și experiența în pregătirea și aplicarea lor.
napressovanie uscate substanțe permise incompatibile scinda prin plasarea unui medicament în miez și celălalt în învelișul (de exemplu, vitaminele B i și B 2 vitamina C). Rezistența la acțiunea sucului gastric poate fi transmisă prin adăugarea la granulat, împachetând, soluție 20% de acetil ftalliltsel- metilceluloze,
In aceste tablete, straturile de medicament alterna cu straturi de veeschstva auxiliar care împiedică eliberarea substanței active la distrugerea acesteia sub influența diferiților factori ai tractului gastro-intestinal (pH, enzime, temperatura, etc.).
O varietate de tablete cu mai multe straturi cu eliberare prelungită sunt tablete care sunt comprimate de granule având un strat de grosime variabilă, ceea ce duce la efectul lor de eliberare susținută. Astfel de tablete pot fi presate din particulele de medicament, materiale polimerice acoperite sau de granule, de acoperire, care se caracterizează nu prin grosimea sa, și timpul și gradul de distrugere datorate diferiților factori, tractul digestiv. În aceste cazuri, utilizarea acoperirii de acid gras, cu puncte de topire diferite.
Foarte original sunt tablete cu mai multe straturi care conțin microcapsule în stratul median cu substanța medicamentoasă și un strat exterior care protejează microcapsulele împotriva deteriorării în timpul compresiei, - alginați, amidon metilkarboksitsellyulozu.
Cu tablete multistrat pot fi realizate în prelungirea acțiunii medicamentului. Dacă straturile tabletei vor fi diferite medicamente, acțiunea lor este în mod diferențiat secvențial manifestă în ordinea straturilor de dizolvare.
De asemenea, promițătoare tablete cu schelete insolubile de
care medicamentul este eliberat treptat prin spălare. O astfel de tabletă este comparat cu un burete, porii care sunt umplute cu substanța solubilă (un amestec de medicament cu excipient solubil - zahăr, lactoză, polietilenă lenoksidom etc.). Aceste pastile nu se dizolvă în tractul digestiv și menține forma geometrică. Materialul pentru scheletul sunt anumite anorganice (sulfat de bariu, gips, di- și fosfat tricalcic, dioxid de titan) și organice (polietilenă, clorură de polivinil, trudnoplavkie voeki și colab.) A substanței.
Comprimatele scheletici pot fi preparate prin simpla presare substanțe medicamentoase care formează scheletul. Ele pot fi, de asemenea, mai multe straturi, de exemplu, trei straturi, în care substanța medicamentoasă este, de preferință, în stratul de mijloc.
Dizolvarea începe cu o suprafață laterală a tabletei, în timp ce ambele suprafețe principale (sus și jos) difuze inițial numai excipienți (de exemplu, lactoză, clorură de sodiu). După un anumit timp începe difuzia medicamentului din stratul de mijloc prin capilarele formate în straturile exterioare.
De mare interes sunt tablete, granule și drajeuri, acțiune susținută care se datorează matricea sau excipient. Eliberarea prelungită a medicamentului din aceste tablete se realizează prin utilizarea tehnicii de turnare prin injecție, în care substanța medicamentoasă într-o matrice este, de exemplu, atunci când este utilizat ca o matrice sau un cation anionozavisimyh materiale plastice. Doza inițială este solubilă în rășină epoxidică termoplastic suc gastric, și o doză întârziată - insolubilă în copolimerul suc gastric. În cazul utilizării unei matrice inertă, insolubilă (de exemplu, polietilenă) de eliberare a medicamentului din aceasta are loc prin difuzie. copolimeri biodegradabili folosit: ceruri, rășini schimbătoare de ioni; preparare matrice originală este un sistem format dintr-un material compact, nu corpul de admisie, în care cavitatea sunt asociate cu canale de suprafață. Diametrul canalelor, cel puțin două ori mai mic decât diametrul moleculei de polimer, în care se află substanța activă.
Extinderea medicamentului sub formă de tablete, eventual prin creșterea molecula de medicament, de exemplu, precipitând-l pe o rășină schimbătoare de ioni. Substanțele asociate cu rășina schimbătoare de ioni devine insolubilă și eliberarea lor în tractul digestiv se bazează exclusiv pe schimbul de ioni. Rata de eliberare a medicamentului variază în funcție de gradul de măcinare a schimbătorului de ioni (utilizate frecvent dimensiune 300-400 microni de cereale), precum și cantitatea unui lanț ramificat. Substanțele care dau acid (anionic), cum ar fi acizii derivați de barbiturice se leaga de schimbători de anioni și tablete cu alcaloizii (clorhidrat de efedrină, sulfat de atropină, rezerpina etc.) Utilizarea cation (substanță cu reacție alcalină). Tablete cu nivel de droguri sprijin ionitami în sânge este, de obicei, în decurs de 12 ore.
Pentru producerea de tablete și granule cu eliberare prelungită, folosind diferite umpluturi, care ca drog său liber distrugere. Astfel, ca material de umplutură pentru granule cu acțiune lungă oferite la amestecul substrat enzimatic. Nucleul conține o componentă activă, care este acoperit de plic. Formularea înveliș care cuprinde o componentă acceptabilă farmacologic, insolubil în apă care formează film și un mikromolekulyarny solubil în apă poroobrazova- Tel (eteri de celuloză, rășini acrilice și alte materiale). Crearea unui comprimat de acest tip face posibil pentru a le elibera din macromoleculele ingredientelor active într-o săptămână.
Unele firme străine sunt în curs de dezvoltate așa-numitele „pastile“ forate și pastile cu acțiune prelungită. Astfel de tablete sunt formate cu unul sau două plane pe suprafață și conțin un ingredient solubil în apă. „Foraj“ avioane comprimate creează o interfață suplimentară între tabletele și mediul înconjurător. Acest lucru, la rândul său, are ca rezultat o rată constantă de eliberare a medicamentului, deoarece ca dizolvarea ratei de eliberare de substanță activă scade proporțional cu reducerea suprafeței tabletei. Crearea acestor găuri și crește dizolvarea lor sub formă de tablete compensează reducerea suprafeței sub formă de tablete cu dizolvare și sprijină constanta vitezei de dizolvare. Într-o astfel de tabletă este acoperit cu o substanță care este insolubilă în apă, dar trece-l.
Pe masura ce inaintam tablete absorbabilitate gastrointestinale scăderilor de droguri, astfel încât pentru a obține o rată de sosire constantă a substanței în organism la medicamente care se resorbția de-a lungul tractului gastro-intestinal, viteza de eliberare a medicamentului trebuie să fie din ce în ce.
Acest lucru poate fi realizat prin variația adâncimii și lățimii în tablete „forate“, precum și modificări ale formei lor.
Stabilit o tabletă cu acțiune prelungită, bazată pe principiul echilibrului hidrodinamic, efectul care se manifestă în stomac. Aceste tablete este echilibrat hidrodinamic, astfel încât acestea să aibă o flotabilitate în suc gastric și reține această proprietate până la eliberarea completă a medicamentului lor. De exemplu, tabletele cu eliberare de peste mări, care reduc aciditatea gastrică. Aceste tablete bistratificate, în care echilibrată hidrodinamic, astfel încât la contactul cu sucul gastric al doilea strat și stochează achizitionate o densitate la care plutește în sucurile gastrice, și reținut în acesta pentru a finaliza eliberarea tuturor tabletelor compuși anti acizi.
Una dintre principalele metode de a obține purtători matrice pentru tablete este presare. Aici, ca și materialele
0 susținută formă cu eliberare atunci când procesul de eliberare a medicamentului din tabletă începe după un timp predeterminat de la introducerea sa în organism;
0 susținută formă de eliberare când eliberarea treptată a substanței active începe cu administrarea tabletei;
0 formă re acțiune atunci când, în conformitate cu diagnosticul care administrează medicamente în organism pentru a produce arătat de două ori.
Astfel de tablete cu eliberare prelungită includ formulări importuri cum ar fi ferrogradu met pekto- Rex foristarlontab, polyaramin și colab. (Tab. 22.7).
În Ucraina tabletele sunt preparate prin comprimarea • acțiune susținută care conțin salbutamol, și ca adjuvant - rășină acrilică.
Adesea, eliberarea medicamentului din tablete acoperite prelungesc carapace polimerică. În acest scop, diverse rășini acrilice sunt folosite împreună cu nitroceluloza, polisiloxanul, vinii pirolidonei, acetatul de vinil, o carboximetilceluloză carboximetil, acetatul de polivinil și viță etiltsellyu-. Utilizarea polimerului de acoperire a tabletelor depot și plastifiant poate fi ales astfel încât numărul lor este aceea a unei forme de dozare dat va fi eliberarea medicamentului din viteza programată.
Firma „Richter“ tablete de acțiune prelungită concepute, construite în conformitate cu „pompa osmotic“, așa-numitul sistem „Oros“. miez de tabletă Ei cu substanța activă este acoperită de o membrană semipermeabilă, în care o deschidere de o anumită dimensiune. Unul dintre medicamentele care se administrează prin intermediul sistemului de „Oros“ este acetazolamida ( „Diamoks“ „Dmuramid“).
O formă solidă de dozare promițătoare cu acțiune prelungită găsi implanturi parenterale sub formă de tablete cu eliberare controlată a medicamentelor, crearea și menținerea nivelului necesar de concentrare a substanțelor active în organism. Aceste sisteme asigură o concentrație uniformă a substanțelor active, indiferent de timpul utiliza o doză mai mică. polimeri biodegradabili în prezent proiectate, care sunt utilizate în