drog de sinteză, care diaminopirimidină derivat. Este similară în structură și farmacodinamica la trimotoprimu (a se vedea cap. „Sulfonamide Group și trimetoprim-sulfametoxazol“). Monoterapie la pirimetamina poate dezvolta rapid rezistență, astfel încât acesta este utilizat în asociere cu alte medicamente, cel mai frecvent sulfonamide.
efect antiprotozoare se datorează inhibării enzimei DHFR, acid folic schimb astfel deranjat. Este esențial ca mult mai mare pirimetaminei inhibă DHFR protozoare decât în bacterii.
Formele de țesut cele mai sensibile ale P.falciparum, într-o măsură mai mică. P.vivax efect gematoshizontotsidny lent pe toate tipurile de Plasmodium, inclusiv tulpinile rezistente la clorochina P.falciparum.
Prin pirimetamină sensibile și Toxoplasma.
Aproape complet absorbit în tractul digestiv, biodisponibilitatea nu este afectată de alimente. Concentrația maximă de sânge se dezvoltă în decurs de 3-4 ore. La 87% de proteinele plasmatice. Ei bine distribuite se acumulează în eritrocite, rinichi, plămân, ficat și splină. Ea trece prin BBB, producând o concentrație CSF egal cu 13-26% din plasma sângelui. Se trece prin placenta si trece in laptele matern. Acesta este metabolizat în ficat. Încet excretat prin rinichi, 20-30% sub forma activă. Timpul de înjumătățire - 4-6 zile.
Reacții hematologice: anemie megaloblastică acid folic, trombocitopenie, leucopenie, agranulocitoză. Măsuri preventive: controlul tabloului sanguin cu definiția de trombocite.
Piele: erupții cutanate, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson.
GI: glosita atrofica, dureri abdominale, greață, vărsături, diaree.
supradozare acută: se produce atunci când într-o etapă care primesc doze mari. Simptome: durere ascuțită abdominale, vărsături repetate, agitație, convulsii, tulburări respiratorii, colaps. măsuri de ajutor: lavaj gastric, reanimare, terapie simptomatică (în convulsii - diazepam).
Tratamentul hlorohinorezistentnoy falciparum malaria - combinat cu sulfadoxine și chinina (vezi mai jos pirimetamina / sulfadoxine.).
Toxoplasmoza (inclusiv Toxoplasma encefalita in SIDA, toxoplasmoza congenitală) - coroborat cu Sulfadimidine sau sulfadiazină.
Hipersensibilitate la pirimetamina.
I trimestru de sarcină.
anemie megaloblastică asociate cu deficitul de acid folic.
Sarcina. Pyrimethamine traversează placenta. Animalele au aratat efecte teratogene. Poate interfera cu schimbul de acid folic la făt. Nu este recomandat pentru utilizare în trimestrul I de sarcină.
Alaptarea. Pyrimethamine trece în laptele matern. Poate interfera cu metabolismul acidului folic la copiii care sunt alăptați la sân, în special la doze mari (tratament de toxoplasmoză). Aplicați femeile care alăptează nu este recomandată.
Geriatrie. Având în vedere scăderea vârstei funcției renale, precum și eventuala prezență a comorbidităților la vârstnici, trebuie utilizat cu precauție.
Afectarea funcției renale. Aceasta poate afecta excreția de pirimetamina, ceea ce determină un risc crescut de a dezvolta HF. Necesită monitorizare clinică și de laborator adecvate. Ar trebui să fie utilizat cu precauție.
funcție hepatică anormală. Poate încetini metabolizarea pirimetamina, ceea ce determină un risc crescut de a dezvolta HF. Necesită monitorizare clinică și de laborator adecvate. Ar trebui să fie utilizat cu precauție.
efect antiprotozoare este îmbunătățită prin combinarea pirimetamina cu sulfonamide. Acest lucru crește riscul de dezvoltare a HP.
Informații pentru pacienți
Pyrimethamine ar trebui să fie luate cu alimente și băuturi suficientă apă.
Pentru a respecta cu strictețe și regimul de tratament pe tot parcursul, pentru a nu pierde o doză și luați-o la intervale regulate. Când ți-e dor o doză luați-o cât mai curând posibil; nu ia în cazul în care aproape timpul pentru a primi doza următoare; nu dublați doza. Rezista durata cursului.
Nu utilizați medicamente care au expirat.
Consultați un medic dacă ameliorarea nu apare în câteva zile sau dacă există simptome noi.
Fiți atenți atunci când vă spălați pe dinți, să se consulte cu medicul dumneavoastră înainte de proceduri dentare.
În timp ce în regiunile endemice să utilizeze toate măsurile adecvate pentru a proteja împotriva înțepături de țânțar (plase de protecție, îmbrăcăminte, repelenți, etc.).
consultați imediat medicul dumneavoastră în caz de febră în timp ce în regiunea endemică și în termen de câteva luni de la întoarcerea sa.