efecte farmacologice
agent trombolitic. În sângele curge rămâne inactiv atâta timp cât conectat la fibrina, care are o mare afinitate; după care stimulează tranziția asociată cu plasminogenul fibrină în plasmină activă. Acesta acționează în mod direct asupra cheagului de fibrină și facilitează dizolvarea acestuia. Efectul asupra sistemului fibrinolitic a componentelor sanguine este neglijabilă. Ea are o activitate antigenică redusă.
Farmacocinetica
După concentrarea în bolus a substanței active în plasmă de la sursa este de 50% în 5 minute; 20% - 10 min; mai puțin de 10% - după 20 min.
Alteplaza este excretat rapid din sânge circulant și metabolizat în principal în ficat.
Terapia trombolitica a infarctului miocardic acut (în primele 6-12 ore de la debut).
Terapia trombolitică perioadei acute accident vascular cerebral ischemic (după eliminarea hemoragie intracraniană).
Terapia trombolitică tromboembolismului acute (inclusiv embolie pulmonară).
efect secundar
Din sistemul hematopoietic: posibil sângerare, limitată la locul de injectare (nu este un motiv pentru a opri tratamentul). Riscul de complicații hemoragice crește atunci când se utilizează o doză de 100 mg sau mai mult (în cazuri rare - hemoragie intracraniană).
Cardio-vasculare sistem: tulburări de ritm cardiac (sindromul de reperfuzie), o embolie locala de cristale de colesterol sau microtromboembolismului.
Contraindicații
Hipersensibilitate la alteplaza, cu vârsta de peste 80 de ani, terapia de accident vascular cerebral acut la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
Nu ar trebui să fie utilizat atunci când au un risc mai mare de sângerare: sângerare extinsă acum sau în ultimele 6 luni anterioare; diateză hemoragică; un tratament eficient concomitent cu anticoagulante orale, cum sunt warfarina (INR> 1,3); istoricul bolii SNC (inclusiv neoplasme, anevrism, intervenție chirurgicală la nivelul creierului sau a măduvei spinării); intracranian (inclusiv subarahnoidiană) hemoragie acum sau în anamneză; suspiciune de accident vascular cerebral hemoragic; hipertensiune severă necontrolată; intervenție chirurgicală majoră sau traumatism sever în cele 10 zile (inclusiv orice prejudiciu primit pe fondul de apariție a infarctului miocardic); transferat recent leziuni traumatice ale creierului; traumatice sau resuscitare cardiopulmonară prelungită (peste 2 min); generații pentru ultimele 10 zile; puncție produse recent vasele de sânge incompresibil (de exemplu, subclavii sau jugulare Viena); boli hepatice severe incluzând insuficiență hepatică, ciroză hepatică, hipertensiune portală (inclusiv cu varice esofagiene), hepatită activă; endocardita bacteriană, pericardită; pancreatită acută; a confirmat ulcer gastric și ulcer duodenal în ultimele 3 luni; anevrisme arteriale, malformații ale arterelor și venelor; Neoplasm cu risc crescut de sângerare; hipersensibilitate la alteplaza.
Mai departe în cazul contraindicații pentru tratamentul infarctului miocardic acut și embolie pulmonară: accident vascular cerebral, accident vascular cerebral hemoragic sau antecedente de etiologie necunoscută; accident vascular cerebral ischemic sau atac ischemic tranzitor în ultimele 6 luni (excluzând accident vascular cerebral ischemic curent in 4,5 ore).
Mai departe în cazul contraindicațiile pentru tratamentul de accident vascular cerebral ischemic: debutul AVC ischemic simptomelor pentru mai mult de 4,5 ore înainte de începerea perfuziei sau absența unor informații exacte cu privire la momentul debutului bolii; ameliorare rapidă a AVC ischemic acut simptome ușoare sau la momentul începerii perfuziei; accident vascular cerebral greu curge, pe baza datelor clinice (de exemplu, dacă exponentul NIHSS (National Institutes of Health Stroke Scale)> 25) și / sau de tehnici imagistice adecvate (CT sau RMN); crize convulsive la începutul unui accident vascular cerebral; informații despre accident vascular cerebral sau un prejudiciu grav cap în cele 3 luni anterioare; apariția unui accident vascular cerebral și diabetul zaharat; heparină în termen de 48 de ore înainte de începerea unui accident vascular cerebral, dacă aPTT a crescut la un moment dat; numărului de trombocite <100 000/мкл; систолическое АД выше 185 мм рт.ст. или диастолическое АД выше 110 мм рт.ст. или необходимость применения интенсивной терапии (в/в введение препаратов) для снижения АД до этих границ; концентрация глюкозы в крови <3 или>20 mmol / l.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Experiența clinică cu alteplază în timpul sarcinii este limitată.
In studiile experimentale au arătat că alteplaza penetrează bariera placentară la șobolani; au fost găsite efecte adverse asupra fătului.
Utilizarea ficatului uman
Contraindicat: insuficiență hepatică, ciroză hepatică, hipertensiune portală (c esofagiene varice), hepatită activă.
Măsuri de precauție
În cazul complicațiilor hemoragice introducerea alteplazei trebuie întreruptă, dacă este posibil, cauza comprimarea vasului de sângerare; datorită T1 scurt / 2 al terapiei de coagulare alteplaza este de obicei nu este necesar.
Cu grijă, gradul de pre-estimare utilizarea preconizată și riscul posibil de sângerare, trebuie aplicate: nou formate / m sau injecție mai mici intervenții recente, cum ar fi biopsie (ac), împletirea (ac) a vaselor mari, masaj cardiac resuscitare; boli (care nu sunt menționate în lista contraindicațiilor), cu risc crescut de sângerare; în timp ce la primirea cererii alteplazei anticoagulante orale pot fi luate în considerare numai atunci când valorile de laborator ale activității anticoagulante nu sunt semnificative clinic.
In tratamentul infarctului miocardic acut și embolie pulmonară acută ar trebui să aibă în continuare în vedere următoarele atenționări și precauții speciale:. Arteriale sistolice presiune> 160 mm Hg; varsta inaintata la care poate crește riscul de hemoragie intracraniană. Deoarece pacienții vârstnici probabilitatea unui rezultat pozitiv al tratamentului este, de asemenea, a crescut, necesită o evaluare atentă a raportului beneficiu / risc.
In tratamentul de accident vascular cerebral ischemic acut ar trebui să fie suportate în continuare în vedere următoarele avertismente și precauții speciale: aplicarea la pacienții cu accident vascular cerebral ischemic acut, comparativ cu utilizarea altor indicații, însoțite de un risc crescut de hemoragie intracraniană, deoarece hemoragie apare mai ales în regiunea necrotică. Acest lucru este în special pentru a fi luate în considerare în următoarele cazuri: toate condițiile caracterizate printr-un risc crescut de sângerare; Prezența anevrisme mici asimptomatice ale vaselor sanguine cerebrale; începerea tratamentului întârziat; la pacienții care au fost tratați anterior cu acid acetilsalicilic sau alți agenți antiplachetari, posibil risc crescut de hemoragie intracerebrală, mai ales în cazul aplicării alteplazei inițiate la un moment ulterior. Având în vedere riscul crescut de hemoragie cerebrală, doza aplicată alteplază nu trebuie să depășească 0,9 mg / kg (doza maximă de 90 mg). La pacienții cu vârsta peste 80 de ani, comparativ cu pacienții mai tineri, poate crește riscul de hemoragie cerebrală și scad eficiența generală a tratamentului, astfel încât problema utilizării alteplazei ar trebui să fie rezolvate ținând seama de riscurile implicate.
Tratamentul nu trebuie să înceapă mai târziu de 4,5 ore după debutul simptomelor, datorită raportului beneficiu / risc nefavorabil raportul, care este cauzată de următoarele situații: un efect pozitiv al tratamentului scade în timpul târziu începutul tratamentului; mortalitatea crește mai ales la pacienții tratați anterior cu acid acetilsalicilic; un risc crescut de sângerare.
interacțiuni medicamentoase
Odată cu utilizarea simultană a alteplazei cu anticoagulante indirecte, antiagregante plachetare, heparina si alte medicamente care reduc coagularea sângelui, crește riscul de complicații hemoragice.
Informații despre preparatele, baza de prescriptie continute pe acest site este destinat numai pentru specialiști. Informațiile conținute pe Site nu trebuie utilizat de către pacienți pentru a lua decizii independente cu privire la cererea depusă de droguri și nu poate servi ca un substitut pentru sfatul medicului.