Receptorii opioizi și liganzii lor

receptori opioizi (receptori de opiacee) - varietate de receptori sistemului nervos aparținând receptorilor conjugate cu proteina G. Funcția lor principală în organism - reglementarea de durere. În prezent, sunt patru grupe principale de receptori opioizi: # 956 - (mu) # 948 - (Delta) # 954 - (kappa) și receptorii nociceptive. Ei se leagă atât endogene (produse în organism) și exogene (provenite din afară) liganzi opioizi. Receptorii opioizi sunt larg distribuite în creier, măduva spinării, precum și în tractul gastrointestinal și alte organe.

La activarea receptorului opioid este adenilat ciclazei inhibat care joaca un rol important în sinteza celui de al doilea mesager AMP ciclic (AMPc), și supuse reglementării canalelor ionice. Închiderea potențialelor canale de calciu dependente in neuron presinaptic scade eliberarea de neurotransmitatori excitator (cum ar fi acidul glutamic), și activarea canalelor de potasiu în neuron postsinaptic conduce la membrană hiperpolarizarea, care scade sensibilitatea neuron la neurotransmițători excitatori.

peptide opioide endogene sunt produse în organism, și exercita efectele lor opioide. Detectarea receptorilor opioizi a dus la descoperirea liganzilor lor endogene. Inițial, trei familii de receptori opioizi au fost gasite (endorfine, enchefalina și dynorphin) în diferite zone ale sistemului nervos central, ale tractului gastrointestinal și alte țesuturi periferice. endomorfina Mai târziu, nociceptin a fost descoperit și alte peptidy.Pri opioide acest endorfine endomorfina afinitate maximă exercițiu pentru tipul # 956;, enkefalinelor - tip # 948;.