medicamente anticolinesterazice
Colinesteraza - enzime eterogene. Materia cenușie a creierului, celule rosii din sange in placenta si in sinapsele colinergice contin adevarat colinesteraza. În plasmă, materia alba a creierului si tesuturi ale altor organe conținute pseudocolinesterază false. Funcția ambelor tipuri de colinesteraza diferite: acetilcolinesteraza, situată în membrana presinaptică a sinapselor colinergice, realizează hidroliza neurotransmițătorului acetilcolină și pseudocolinesterază inakgivue acetilcolină din sânge.
Numărul din lume
Listă de noi medicamente
Restaurarea prin INN (ultimii 5 ani)
Actualizări% în grupul
Neosgigminu metilsulfat Ambenoniyu z / x Piridosgigminu bromură Tsistigminu bromură
Mecanismul de acțiune al acestor medicamente este de a blocadei colinesteraza (reale și fals) - o enzima care descompune acetilcolina. Ca urmare, un neurotransmitator in sinapsele colinergic efectul cumulat devine consolidat și extins. Deoarece acetilcolina este receptorii M și H-colinergici unic mediator, iar acei alții în cazul anticolinesterazice numirea excitat simultan. Inhibarea Colinesteraza poate avea un caracter diferit. Unele substanțe provoacă o inhibare temporară inversă a activității enzimei. Efectul lor relativ scurt, după încetarea interacțiunii cu activitatea enzimei este restabilită din nou. Alte substanțe formează un complex stabil cu enzima (cauzând fosforilarea acesteia) și cu excepția cazului reakgivatory speciale utilizate, activitatea enzimei nu este restabilită. Procesul normal al hidroliza acetilcolinei pentru a începe din nou numai atunci când biosinteza noului colinesteraza se întâmplă. Prin urmare, acțiunea acestor medicamente este stabilă, ireversibil.
Atunci când medicamentele administrate în organism este dominat de efectele de excitație a nervilor parasimpatici, și ei sunt în multe privințe similare cu efecte care cauzează acetilcolină și agenți colinomimetici. Pentru cele mai multe medicamente anticolinesterazice caracterizate prin preponderența proprietăților M-holinomimeggichnih: mioză, scăderea presiunii intraoculare, bradicardie, creșterea tonusului bronșic, creșterea secreției bronșice, salivă, transpirație, glande gastrice, sensibilizare tonicitate și peristaltismul intestinal, etc. Pentru preparate la scară mai mare predomină H colinomimetică. efecte: creșterea activității musculare la convulsii, hipertensiune brusca, stimulare a sistemului nervos central. Ele facilitează efectuarea de excitație în sinapse neuromusculare și restaurează conducerii neuromusculare.
Astfel, putem concluziona că:
antihapinesterazni inversă medicamente care acționează spori conducerii neuromusculare, creșterea tonusului intestinului si muscular al vezicii urinare, uterului, bronhiilor și medicamente precum fizostigmina, presiune redusă sulfat meiil- vnugrishnoochny neostigmina, extinderea vaselor periferice.
medicamente Antihapinesterazni acțiune ireversibilă vnugrishnoochny reduce presiunea de a provoca crampe și spasme de cazare.
Indicații și interschimbabilitate
1. Efectele reziduale ale post-polio și hemoragie cerebrală, paralizie cerebrală, nevrita, miastenia gravis. În această din urmă boala este caracterizata prin slabiciune musculara progresiva, din cauza neregularităților din sinapsele neuromusculare transmisie puls, agenți anticolesterazice prezintă un efect simptomatic, restabilirea activității musculare (toate medicamentele anticolinesterazice inversa acțiune).
2. Glaucom (fiziostigminǎ, metilsulfat neostigmina). efect simptomatic Exprimat dă topice substanțe aplicare antiholinesgeraznih în combinație cu M-holinomimetikami.
3. Efectele reziduale de relaxare musculară după utilizare! curara înseamnă în chirurgie (fiziostigminǎ, galantamina, neostigmina metilsulfat).
4. pareză intestinală și paralizie (de obicei, după o intervenție chirurgicală abdominală), atonie a vezicii urinare (fiziostigminǎ, galantamina, metilsulfat neostigmina, disgigmin). Dar se preferă metilsulfat neostigmina, care este introdus sub piele, în doze mici (la 0.25-0.3 ml soluție fiolă) timp de 30-60 minute, până la peristaltism. Dacă vă permite starea pacientului, medicamentul poate fi administrat sub formă de tablete.
5. Cu slăbiciunea activității de muncă (neostigmina).
6. Ca un antidot la miorepaksantamy otrăvire, m holinoblokatorami (fiziostigminǎ, galantamina, neostigmina metilsulfat).
Raze X 7. de tulburări gastrice, intestinale (galantamina).
Atunci când se aplică fondurilor antiholinesgeraznih, în special la doze mari, pot avea reacții adverse asociate cu procesele colinergici giperakgivnispo - hipersalivație, bronhospasm, spasme musculare intestinului si vezicii urinare, încetinirea ritmului cardiac și a tulburărilor de ritm cardiac, reacția convulsiv.
Atunci când se aplică Armin, în unele cazuri, poate provoca iritații ale ochiului membranelor mucoase.
Agenți anticolesterazice sunt contraindicate în epilepsie, hiperkinezie, astm, angină pectorală, bradicardie, bloc cardiac.
Anticolinesterazice sunt incompatibile cu anestezice locale, antiepileptice, antiparkinsoniene, medicamente antipsihotice, antidepresive triciclice, anti-aritmic, # 946; adrenoblokatorami.
Neostigmină este incompatibilă cu trazikor, fenitoina, izoproterenol.
Lipsa de efect atunci când anticolinesteraze administrat forța feedback-ul poate fi consecința unei supradoze.
Inainte de mese ia medicamente, cum ar fi metilsulfat neostigmina și distigmine, și după o masă - ambenoniyu g / s.
Caracteristicile comparative ale medicamentelor
medicamente Aptiholinesterazni inversă acțiune
Fizostigmina - un alcaloid, care acționează în glaucom mai mult de pilocarpină. În doze mari, fizostigmina pot excita în mod direct receptorii colinergici.
Gapatpamip - alcaloid izolat prima din tuberculi ghiocel Voronov. Facilitează excitație la sinapselor neuromusculare și restaurează conducerii neuromusculare. Atunci când se administrează galantamina soluție konionkgivaliy sac poate fi o inflamație temporară a conjunctivei.
Neostigmine are o puternică activitate inversă holinesteraznu anti. Prin efecte periferice similare cu fizostigmină și galantamina este un antagonist de droguri antidepolyarizuyuschih curara.
Ambenoniyu g / s prin etape similare de natură neostigmina sulfat de metil, dar este mai activ și funcționează pentru o perioadă mai lungă.
Pyridostigmine comparativ cu metilsulfa- nsostigminom este oarecum mai puțin activ și este utilizat în doze mari, dar funcționează mai durabil.
medicamente anticholinesterase acțiune ireversibilă
În general, formulările din această grupă sunt compușii organofosforici (PO). Acestea sunt utilizate pentru acțiune locală numai în glaucom, ca toxice pentru organism. Datorită acțiunii puternice și de lungă durată, acestea au fost folosite ca miotic și mijloace protpglaukomni.
Printre acestea se numără armata. În armatele formă porozbavlenomu este foarte toxic.
Când lovit pe piele ar trebui să fie evitată la el și membranele mucoase din interior.
Atunci când se utilizează aceste substanțe otrăvesc antidoturi specifice (re- activatori colinesterazei) și medicamente cholinolytic (atropină, metatstsh et al.).
Deși compușii organofosforici și sunt considerați ca inhibitori ireversibili ai acțiunii colinesterazei (în termeni practici acest lucru este adevărat), dar ireversibilitatea legarea lor la enzimă nu este absolută. Foarte încet apare în câteva săptămâni fosforilovanogo hidroliza spontană a enzimei cu eliberarea centrului său activ în raport cu restul FOS.
colinesteraza reactivator poate fi folosit pentru prevenirea si tratamentul FOS otrăvesc (insecticide, agenți organofosforici și altele).
Datorită reactivarea rapidă a colinesterazei recuperării proprietăților ei de a hidrolizeaza acetilcolina. Tratamentul otrăvirii au combinat în mod necesar cu anticolinergice, care funcționează, de asemenea, mai repede. colinesteraza Per total Reaktivatory mult mai sigur în utilizarea lor în scop profilactic. Pe fondul otravire deja dezvoltate, ele dau efekg slab.
Prin colinesteraza Reaktivatory sunt Dipiroksim, izonitrozina, de asemenea, a apărut dietiksim, Aloxe în ultimii ani.
INN, (denumire comercială)