Substanțe auxiliare: LF hidroxipropilceluloza, 102 celuloză microcristalină, amidon glicolat de sodiu, crospovidonă, croscarmeloză de sodiu, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, hidroxipropilmetilceluloza, 15 CPS, talc purificat, dioxid de titan, triacetina.
5 buc. - blistere (1) - cutii kartonnye.10 bucăți. - blistere (1) - cutii de carton.
Tabletele, acoperite de culoare albă sau aproape albă, kapsulovidnye cu canelura de pe o parte.
levofloxacin (forma hemihidrat)
Substanțe auxiliare: LF hidroxipropilceluloza, 102 celuloză microcristalină, amidon glicolat de sodiu, crospovidonă, croscarmeloză de sodiu, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, hidroxipropilmetilceluloza, 15 CPS, talc purificat, dioxid de titan, triacetina.
5 buc. - blistere (1) - cutii kartonnye.10 bucăți. - blistere (1) - cutii de carton.
efecte farmacologice
medicamente antibacteriene cu spectru larg din grupa fluorochinolonelor. Substanță activă - levofloxacin - izomerul levogir al ofloxacin. Blocuri de levofloxacină ADN girazei și reticulare dă supercoiling de ADN-ului pauze, inhibă sinteza ADN-ului, provoacă schimbări profunde morfologice în citoplasmă, peretele celular și membrane.
Este activ impotriva celor mai multe tulpini de microorganisme în condiții in vitro și in vivo, incluzând împotriva aerobe Gram-pozitive microorganisme: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (Inclusiv Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. coagulazo și sensibil la meticilină (inclusiv moderat sensibile), Staphylococcus aureus (sensibil la meticilină), Staphylococcus epidermidis (meticilină sensibil), Staphylococcus spp. (Coagulazo), Streptococcus spp. (Grupele C și G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penicilin sensibil, moderat sensibil, rezistent), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (penicilin sensibil, moderat sensibil, rezistent); aerobe microorganisme gram-negative: Acinetobacter spp. (Inclusiv Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, corrodens Eikenella, Enterobacter spp. (Inclusiv Enterobacter aerogenes, agglomerans Enterobacter, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (sensibile și rezistente la ampicilină), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (Inclusiv Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella Moraxela (producerea si fara a produce β-lactamaza), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (penicilina sensibil, moderat sensibil, rezistent), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Inclusiv CONIS Pasteurella, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Inclusiv Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (Inclusiv Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp. Serratia spp. (Inclusiv marcescens); bacterii anaerobe: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterum spp. Veilonella spp.; alte microorganisme: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (Inclus Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (Inclusiv Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp. Ureaplasma urealyticum.
Farmacocinetica
Levofloxacin este absorbit rapid și aproape complet după administrare orală. aportul alimentar are un efect redus asupra ratei și magnitudinea absorbției. Biodisponibilitatea 500 mg de levofloxacin după administrare orală este de aproape 100%. După administrarea unei singure doze de 500 mg levofloxacină Cmax de 5.2-6.9 g / ml, Tmax - 1,3 h T1 / 2. - 6.8 ore.
Legarea de proteinele plasmatice - 30-40%. Penetreaza țesuturi și organe: plămânii, mucoasa bronșică, spută, organe ale sistemului urogenital, ale țesutului osos, fluid cerebrospinal, prostatei, leucocite polimorfonucleare, macrofage alveolare.
In ficat, o mică parte a oxidată și / sau deacetilat. Excretați în principal prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. După administrarea orală de aproximativ 87% din doza excretată nemodificată în urină, în decurs de 48 de ore, mai puțin de 4% din fecale în termen de 72 de ore.
Medicamentul se administrează pe cale orală una sau de două ori / zi. Tabletele sunt luate înainte de mese sau intre mese lichid stors o cantitate suficientă de lichid (0.5-1 cup).
Regimul de dozare depinde de natura și severitatea infecției și de sensibilitatea presupusului patogen.
Pacienți adulți cu normală sau moderat redusă a funcției renale (clearance-ul creatininei mai mare de 50 ml / min), după administrarea dozelor recomandate.
Cand sinuzita medicament este prescris 500 mg 1 dată / zi, timp de 10 - 14 zile.
In timpul exacerbarea bronșitei cronice - 250 mg sau 500 mg o dată pe zi 1 - 7-10 zile.
Când CAP - 500 mg de 1-2 ori / zi, timp de 7-14 zile.
In infectiile necomplicate ale tractului urinar - 250 mg 1 dată / zi timp de 3 zile.
Prostatita - 500 mg 1 dată / zi timp de 28 zile.
In infectiile complicate ale tractului urinar, inclusiv pielonefrita, 250 mg 1 dată / zi, timp de 7-10 zile.
Când infecțiile țesuturilor moi ale pielii și, 250 mg 1 dată / zi sau 500 mg de 1-2 ori / zi timp de 7-14 zile.
Cu septicemia prescrise 250 mg sau 500 mg de 1-2 ori / zi, timp de 10-14 zile (după / în introducerea continuarea terapiei).
Pentru infecții ale cavității abdominale prescrise 250 mg sau 500 mg 1 dată / zi timp de 7-14 zile (în combinație cu agenți antibacterieni care acționează asupra florei anaerobe) să continue tratamentul după / în introducere.
Când tulburări ale funcției renale ale dozei schimba în conformitate cu datele prezentate mai jos.
apoi 125 mg / 24 ore
apoi 125 mg / 24 ore
După hemodializă sau dializă peritoneală ambulatorie continuă (CAPD) nu necesita administrarea de doze suplimentare.
Dacă funcția anormală a ficatului nu necesita selectie speciala de doze, deoarece levofloxacin metabolizat in ficat, numai într-o măsură extrem de mică.
Pentru pacienții vârstnici nu necesită schimbarea regimului de dozare, cu excepția clearance-ul creatininei scăzut.
Ca și în cazul altor antibiotice, tratamentul cu comprimate de levofloxacină de 250 mg și 500 mg, se recomandă să continue timp de cel puțin 48-78 ore după normalizarea temperaturii corpului, sau după distrugerea semnificativă a agentului patogen.
supradoză
Simptome: confuzie, amețeli, afectarea stării de conștiență, convulsii, greață, vărsături și leziuni erozive ale membranelor mucoase. In efectuarea de studii, sa demonstrat că aplicarea levofloxacină în doze care depășesc mediul terapeutic, eventual prelungind intervalul QT.
Tratament: terapie simptomatică, dacă este necesar. Levofloxacina nu este afișată prin hemodializă, dializă peritoneală și dializa peritoneală continuă. Nu exista un antidot specific.
interacțiuni medicamentoase
Există rapoarte de scăderea marcată a pragului convulsivant, în timp ce utilizarea de chinolone și substanțe care pot, la rândul lor, să reducă, pragul convulsivant. La fel, se referă, de asemenea, aplicarea simultană a chinolone și teofilină, fenbufen sau similare cu AINS.
Acțiunea levofloxacin a atenuat în mod semnificativ în timp ce utilizarea sucralfat, antiacide sau magneziu conținând aluminiu precum și preparatele de fier (intervalul dintre doze trebuie să fie de cel puțin 2 ore).
Într-o aplicație cu anticoagulante indirecte trebuie monitorizați pentru performanța de coagulare a sângelui.
levofloxacin Clearance-ul renal redus ușor, în timp ce utilizarea de cimetidina și probenecidul (nu are practic nici o semnificație clinică, dar utilizarea unei astfel de combinații necesită prudență, în special la pacienții cu insuficiență renală).
Când aplicația levofloxacin comună crește ușor T1 / 2 ciclosporina.
Utilizarea simultană a corticosteroizilor crește riscul de ruptură de tendon.
Sarcina și alăptarea
Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).
efecte secundare
Frecvența reacțiilor adverse întâlnite reprezentate în conformitate cu următoarele criterii: de multe ori - la 1-10 pacienți din 100, uneori - mai puțin de 1 pacient din 100, rar - mai puțin de 1 pacient din 1000, foarte rar - mai puțin de 1 pacient din 10 000, în unele cazuri - mai mică de 0,01%.
Reacții alergice: uneori - mâncărime și înroșirea pielii; rar - reacții anafilactice și anafilactoide (cu simptome cum sunt urticarie, bronhoconstricție și, eventual, - senzație de sufocare severă); In cazuri foarte rare - edemul pielii și mucoaselor (de exemplu, facial și gâtului), o scădere bruscă a tensiunii arteriale și șoc; sensibilitate la lumina soarelui și radiațiile ultraviolete a crescut; pneumonita de hipersensibilitate; vasculita; în unele cazuri: reacții severe, cum ar fi sindromul Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell) și eritem exudativ. Reacțiile alergice generale pot preceda uneori reacții cutanate ușoare se pot dezvolta după prima doză, în câteva minute sau ore după administrare.
Din sistemul digestiv: de multe ori - greață, diaree, creșterea enzimelor hepatice în serul sanguin; uneori - pierderea poftei de mâncare, vărsături, dureri abdominale, indigestie; rar - diaree severă cu sânge în scaun (în cazuri foarte rare, acesta poate fi un semn de inflamație a intestinului și chiar colită pseudomembranoasă), niveluri crescute ale bilirubinei în ser; foarte rar - hepatită.
De la un metabolism: foarte rar - hipoglicemie (ar trebui să fie luate în considerare pentru pacienții cu diabet zaharat), cu posibile următoarele simptome: scăderea apetitului „mort de foame“, anxietate, transpirații, tremurături. Experiența cu alte chinolone sugerează că acestea pot exacerba porfiria existente. Un astfel de efect nu este exclusă atunci când se utilizează formulare levofloxacină.
Pe o parte a sistemului nervos central și sistemului nervos periferic: uneori - dureri de cap, amețeli, și / sau amorțeală, somnolență, tulburări de somn; rar - depresie, anxietate, reacții psihotice (de exemplu, halucinații), disconfort (de exemplu, parestezie în mâinile), tremor, psihomotorie emoție, confuzie, convulsii, anxietate; foarte rar - tulburări de vedere și auz, tulburări de gust și miros de sensibilitate, reducerea sensibilității tactile.
Cu sistemul cardiovascular: rar - creșterea frecvenței bătăilor inimii, scăderea tensiunii arteriale; foarte rar - colaps vascular; în unele cazuri - prelungirea intervalului QT.
Pe partea sistemului musculo-scheletic: rare - tendoanelor înfrângerea (inclusiv tendinită), dureri articulare și musculare; foarte rar - ruptură de tendon, de exemplu, tendonul lui Ahile (acest efect secundar poate fi observat în primele 48 de ore de la inițierea tratamentului și poate fi în ambele sensuri), slăbiciune musculară, care prezintă o importanță deosebită pentru pacienții cu sindrom bulbar; în unele cazuri - leziuni musculare (rabdomioliză).
Din sistemul urinar: rar - a crescut nivelul creatininei în ser sanguin; foarte rar - insuficiență renală acută (nefrită interstițială).
Din sistemul hematopoietic. uneori - eozinofilie, leucopenie; rar - neutropenie; trombocitopenie (poate fi însoțită de sângerare crescută); foarte rar - agranulocitoză, dezvoltarea infecțiilor severe (persistente sau recidivante febră, deteriorarea sănătății); în unele cazuri - anemie hemolitică; pancitopenie.
Altele: uneori - slăbiciune generală (astenie); foarte rare - febră. Orice tratament cu antibiotice poate duce la infecții secundare și suprainfecție.
Condiții și termeni
Preparatul trebuie să fie depozitat într-un loc uscat, ferit de lumină, la îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.
boli infectioase-inflamatorii, cauzate de microorganisme sensibile:
- sinuzita acuta;
- exacerbarea bronșitei cronice;
- pneumonia dobândită în comunitate;
- infecții complicate ale tractului urinar (inclusiv pielonefrită), infecții necomplicate ale tractului urinar;
- infecții ale pielii și țesuturilor moi;
- septicemia / bacteriemie (asociată cu indicațiile menționate mai sus);
- infecții abdominale.
Contraindicații
- tendoanele înfrângerea de la tratamentul anterior chinolonelor;
- copilărie și adolescență (18 ani);
- alăptare (alăptare);
- hipersensibilitate la droguri si la alte chinolone.
Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la vârstnici datorită probabilității ridicate de a avea o reducere concomitentă a funcției renale, deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază.
Măsuri de precauție
La numirea de droguri persoanele în vârstă ar trebui să aibă în vedere faptul că acest grup de pacienti de multe ori au afectat funcția renală.
În pneumonia severă, cauzate de Streptococcus pneumoniae, levofloxacina nu poate oferi un efect terapeutic optim. Infecțiile nosocomiale cauzate de anumiți agenți patogeni (inclusiv Pseudomonas aeruginosa), pot necesita un tratament combinat.
In timpul tratamentului cu levofloxacină poate dezvolta un atac de convulsii la pacienții cu leziuni anterioare ale creierului cauzate de, de exemplu, accident vascular cerebral sau leziuni severe. Sechestrarea poate crește și fenbufen, în timp ce aplicația (sau altă structură chimică similară AINS).
Pe fondul pacienților levofloxacină trebuie să evite expunerea la soare și radiații UV.
Dacă suspectați o colită pseudomembranoasă ar trebui să fie ridicat imediat levofloxacin și să înceapă un tratament adecvat. În astfel de cazuri, este imposibil să se utilizeze medicamente care inhibă motilitatea intestinală.
observate rar la utilizarea tendinita de droguri levofloxacin (în special inflamație a tendonului lui Ahile) poate duce la ruperea tendonului. La vârstnici, sau în timp ce aplicarea corticosteroizilor riscul de a dezvolta tendinita de mai sus. Dacă se suspectează o tendinită, levofloxacină trebuie ridicate imediat și să înceapă un tratament adecvat al tendonul afectat, de exemplu, oferindu-l să se odihnească.
Pe fondul medicamentului ar trebui să evite alcoolul.
Utilizarea la Pediatrie
Levofloxacina nu trebuie utilizat pentru a trata copii și adolescenți din cauza probabilității de distrugere a cartilajului articular.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
În timpul tratamentului, pacienții trebuie să evite vehicule și alte activități care necesită concentrare mare și viteza psihomotorie de conducere, deoarece în timpul tratamentului cu levofloxacină posibil amețeli, somnolență, tulburări de vedere.
Aplicarea funcției renale
Când tulburări ale funcției renale ale dozei schimba în conformitate cu datele prezentate mai jos.