Anticolinesterazice IAntiholinesteraznye înseamnă (sinnonimy: inhibitori de colinesteraza)
Medicamente retinere excesul de acetilcolina neurotransmitator in sinapsa colinergica, inactivează distruge enzima - colinesteraza.
inhibă colinesteraza diferite organofosfați ireversibil de otrăvire (otrăvire) de acestea; după îndepărtarea otravă inactivare proces exces de acetilcolină la nivelul sinapsei este restabilită în acest caz, numai odată cu apariția colinesteraza nou sintetizat. Deci, există unele cu AA. Armin, în special, care este utilizat numai topic ca picături pentru ochi. Altele A. p. multe dintre care sunt alcaloizi din plante inhibă reversibil colinesteraza (câteva ore), și, prin urmare, utilizat în diferite forme de dozare în funcție de scopurile de aplicare.
A. o. sunt colinomimetică indirecte, cu toate că la doze mari, multe dintre ele sunt capabile să interacționeze direct cu receptorii acetilcolinei (vezi. agenți colinomimetici). La doze terapeutice, acestea sunt, spre deosebire de colinomimeticelor directe, spori excitarea tuturor tipurilor de receptori colinergici periferici, și care trece bariera hematoencefalică este, de asemenea, receptori ts.ns Prin această barieră pătrunde cu ușurință aminostigmin, amiridin, galantamina, fiziostigminǎ, mai greu - oksazil, piridostigmina, neostigmina metilsulfat.
A. Efectul s. Se pare ca M și efectele N-colinergici, incluzând activarea sinapsă neuromuscular al musculaturii scheletice. Cu activitate colinergica redusa in ts.ns cerere A. cu. Acesta promovează recuperarea acesteia, un efect pozitiv asupra funcției de memorie și activitatea motorie. A. În caz de supradozaj cu. hipersalivație observate. bradicardie, bronhospasm. diaree, polakiurie (ele sunt eliminate atropină), se pot referi, hiperkinezie. convulsii.
A. Efectul s. pe ts.ns si sinapse neuromusculare in muschii scheletici a extins în mod semnificativ indicațiile de utilizare a acestora în comparație cu holinomimetikami directă. Indicații pentru utilizarea lor includ: kurare- și otrăvuri otrăvire atropină, relaxarea reziduală după aplicarea miorelaxante antidepolyarizuyuschego de acțiune, miastenia gravis. distrofie musculară progresivă, bulbar paralizie. scleroză laterală amiotrofică. paralizie si pareza nevrite periferice, precum și în leziuni rezultatul ts.ns meningita, encefalita, poliomielită (perioada de recuperare), boala Alzheimer, glaucom. atonie intestinală (inclusiv postoperator) si a vezicii urinare, atonie uterină.
Contraindicații la utilizarea AA cu. Acestea sunt: irite. astm bronșic, angină pectorală. insuficienta cardiaca, colaps. șoc gipermotorika intestinului sau vezicii urinare, ulcer gastric și 12 ulcer duodenal, enterita. tireotoxicoza, miotonie. epilepsie și alte afecțiuni convulsive, hiperkinezie, boala Parkinson, sarcina normala si la nastere, riscul de avort spontan.
A. Preparatele de bază cu. sunt prezentate mai jos. pentru a activa receptorul acetilcolină nicotinic-n al musculaturii scheletice (de exemplu, miastenia gravis) A. p. utilizat în timpul administrării de atropină sau a altor m-cholinolytics pentru a atenua efectele m colinergică. Formele de administrare orală A. p. luate înainte de mese, pentru a evita efectul alimentelor asupra absorbției medicamentului.
Aminostigmin - soluție 0,1% în fiole de 1 ml. Este folosit intravenos și intramuscular, în principal, în practică, toxicologice.
Amiridin - tablete de 0,02 grame; 0,5% și 1,5% p-riu la 1 ml fiole. În plus față de membranele canalelor de potasiu blocuri de acțiune de bază, facilitând conducția excitației in fibrele nervoase si in sinapse neuromusculare; sporește efectul de adrenalina asupra celulelor musculare netede, histamina, serotonina, oxitocina. Mai ales este arătat în miastenie, paralizia bulbară, leziuni ts.ns organice cu pareză, însoțite de tulburări de mișcare. Pentru edem crizelor miastenic la adulți administrat parenteral 1,2 ml dintr-o soluție 1,5% Amiridin (15-30 mg), și apoi în interiorul de 2-4 mg la fiecare 4-6 ore de ași.
Armin - soluție 0,01% în flacoane de 10 ml (picături oftalmice pentru pacienții cu glaucom). Dupa instilarea în ochi pentru a evita efectul de resorbție a medicamentului (datorită infiltrării în canalul lacrimal) trebuie să apese regiunea degetului lacrimal sacul timp de 2-3 minute.
Galantamina (alcaloid din tuberculii de un număr de ghiocei), disponibil sub formă de bromhidrat de galantamina (Nivalin) în fiole de 1 ml de 0,1%, 0,25%, 0,5% și 1% p-moat pentru injecții subcutanate. Este utilizat pentru aceleași boli ca amiridin; Efectul pozitiv a fost observat la paralizie infantilă cerebrală, poliomielită (perioada de recuperare), nevrită periferică. Caracterizat creștere lentă și prelungită (până la câteva ore), efecte asupra sinapselor neuromusculare, și, prin urmare, pot fi folosite cu metilsulfat neostigmina, care acționează rapid, dar pentru scurt timp. Injectat de 1-2 ori pe zi. În funcție de forma de boala la adulți doza unică este de la 2,5 mg până la 10 (cea mai mare doză zilnică - 20 mg); copii cu doză unică selectată individulno, reprezentând copii de până la 14 ani, în medie, 0,2 mg pentru fiecare an de viață. Ca atropina antagonist kurare- și otrăvuri galantamina poate fi administrat pe cale intravenoasă (adulți - 15-20 mg). Contraindicații suplimentare - hipersensibilitate la brom.
clorhidrat de dezoxipeganină (un derivat al alcaloidului peganina iarbă Garma vulgare) - tablete de 0,05 și 0,1 g soluție de 1% în fiole de 1 și 2 ml pentru administrare subcutanată. În afară de miastenia gravis, și nevrită periferică, eficacitatea terapeutică a medicamentului este marcat cu hemiplegie și învinge cornul frontal al măduvei spinării. adulți în interiorul numește 0,05-0,1 g, de 3 ori pe zi, sc - 1-2 ml de soluție 1% este de 2-4 ori pe zi.
Distigmine (ubretid) - tablete de 5 mg; 0,05% și 0,1% p-ry în fiole de 1 ml (1 mg) pentru administrare intramusculară. Caracterizat de durată lungă de acțiune, care permite folosirea medicamentul o dată pe zi sau la intervale de 2-3 zile (de exemplu, atonie intestinală); posibil efect de acumulare. Indicațiile - comune A. p;. Acesta a propus pentru utilizare în scleroza laterală amiotrofică. In interior (chiar înainte de masă) care primesc o doză inițială de 5 mg pe zi, care a fost crescută la 10 mg dacă este necesar. O singură doză subcutanată - 0,5 mg. Contraindicații suplimentare - hipersensibilitate la brom.
Oksazil - tablete de 1, 5 și 10 mg. Activitatea locomotorie Relief în mușchii scheletici are loc în 30-90 minute după administrarea medicamentului pe cale orala si dureaza 5-10 ore. Folosit in principal la sugari, paralizia nervilor periferici, scleroză laterală amiotrofică, poliomielita. Doza unică pentru adulți - 5 mg; miastenie ușor (1 mg) este crescută sub controlul eficacității și tolerabilitate; cea mai mare doză zilnică - 50 mg. La copii, dozarea este dependentă de vârstă.
bromura de piridostigmina (kalimin, Mestinon) - tablete sau drajeuri de 0,06 g și 0,5% soluție în fiole de 1 ml pentru injectare subcutanată sau intramusculară. Folosit în aceleași cazuri ca oksazil. Adulții desemnează interiorul 0,06 g de 1-3 ori pe zi, preparate injectabile - de 0.4-1 ml dintr-o soluție de 0,5%. Contraindicații suplimentare - hipersensibilitate la brom.
Neostigmine - comprimate de 0,015 g; soluție 0,05% în fiole de 1 ml pentru injecții subcutanate; granule solubile pentru copii în flacoane, umplut cu apă fiartă la semn „100 ml“, care formează o soluție de 0,02% conținând 5 ml (linguriță) 1 mg de neostigmină. Pentru tratamentul glaucomului preparat soluție 0,5% (eyedrops). adult cea mai mare doză unică în interiorul de 15 mg. zilnic - 50 mg. administrarea subcutanată - 2 și 6 mg, respectiv. Dozele la copii dependenți de vârstă, subcutanat - 0,1 ml dintr-o soluție de 0,05% pentru fiecare an de viață, dar nu mai mult de 0,75 ml per 1 injecție.
sulfat Stefaglabrina (alcaloid sulfat de tuberculi și rădăcini de Stephania neted) - soluție 0,25% în 1 ml fiole pentru injecție intramusculară. Acesta inhibă colinesteraza adevărat și fals. Utilizat în principal în boli neuromusculare, scleroza laterală amiotrofică. administrat intramuscular 1-2 ml de soluție 0,25%, de 2 ori pe zi.
Salicilatul fizostigmină (alcaloid salicilat de plantă african Physostigma venenosum) este utilizat în principal pentru glaucom sub formă de picături de ochi (0,25% -1% p-ry) și cheratita (0,2% -0.25% unguent pentru ochi). Eficacitatea tratamentului tulburărilor neuromusculare, pareza intestinului, vezica urinara fizostigmin inferior oksazilu galantamina si alte AA cu. dar poate fi utilizat ca o injecție subcutanată de 0,5-1 ml dintr-o soluție 0,1%.
mijloace IIAntiholinesteraznye (anticholinesterasica; + Anti-colinesterazei)
medicamente colinergici. provocând instabil (fiziostigminǎ, galantamina, metilsulfat neostigmina etc.) sau permanente (Armin, pirofos, phosphacol și colab.), blocarea acetilcolinesterazei.