Denumire comună internațională:
Denumire chimică:
[6R - [b alfa, 7 6eta (Z)]] - 7 - [[(2 - amino - 4 - tiazolil) (metoxiimino) acetil] amino] - 8 - oxo - 3 - [[(1, 2, 5 , 6 - tetrahidro - 2 - metil -5, 6 - dioxo - 1, 2, 4 - triazin - 3 - il) tio] metil] - 5 - tial - 1 - azabiciclo [4,2,0] oct - 2 - enă - 2 - carboxilic (sub formă de sare de disodiu)
Forma de dozare
pulbere pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară.
structură
Fiecare flacon conține ceftriaxonă sodiu (USP), echivalent ceftriaxon 0,25 g, 0,5 g sau 1,0 g.
descriere
Alb sau alb cu o pulbere de culoare albă gălbuie.
Grupa farmacoterapeutică:
proprietăți farmacologice
Farmakodinomika
Ceftriaxona - generația III cefalosporină antibiotic pentru administrare parenterală, are o acțiune bactericidă, inhibă sinteza membranelor celulare, in vitro, inhibă creșterea microorganismelor Gram-pozitive și Gram-negative. Ceftriaxona este stabil în enzime atitudine beta lactamaze (atât penicilinază și cephalosporinase produs de cele mai multe bacterii gram-pozitive și gram-negative). Eficace împotriva următoarelor microorganisme:
gram-pozitive
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Notă: Staphylococcus spp. rezistent la meticilina, și rezistente la cefalosporine, inclusiv ceftriaxona. Cele mai multe tulpini de enterococi (de exemplu, Streptococcus faecalis) sunt de asemenea rezistente la ceftriaxonă.
gram
Aeromonas spp. Alcaligenes spp. Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp. Fnterobacter spp. (Unele tulpini rezistente), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Inclusiv Kl. Pneumoniae), Moraxella spp. Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa (unele tulpini rezistente), Salmonella spp. (Inclusiv S. typhi), Serratia spp. (Inclusiv marcescens S.), Shigella spp. Vibrio spp. (Inclusiv V. cholerae), Yersinia spp. (Inclusiv Y. enterocolitica)
Notă: Multe tulpini ale acestor microorganisme, care, în prezența altor antibiotice, cum ar fi penicilinele, cefalosporinele, aminoglicozidele și primele generații, proliferează stabil sensibile la ceftriaxonă. Treponema pallidum sensibile la ceftriaxonă atat in vitro cat si in experimentele pe animale. Conform datelor clinice in sifilis primar si secundar au raportat buna eficacitate a ceftriaxona.
patogeni anaerobi
Bacteroides spp. (Inclusiv unele tulpini de B. fragilis), Clostridium spp. (Inclusiv IC. Difficila), Fusobacterium spp. (Cu excepția F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.
Notă: unele tulpini de Bacteroides spp multe. (Ex B. fragilis), producătoare de beta-lactamază sunt rezistente la ceftriaxonă. Pentru a determina sensibilitatea microorganismelor este necesară utilizarea discurilor care conțin ceftriaxonă, așa cum se arată in vitro că cefalosporinic clasice tulpini definite de patogeni pot fi rezistente.
Farmacocinetica
În administrarea parenterală a ceftriaxonă bine penetrează țesuturile și fluidele corpului.
Aria de sub curba „concentrație - timp,“ în serul sanguin după administrarea intravenoasă și intramusculară a aceluiași. Aceasta înseamnă că biodisponibilitatea după administrarea intramusculară a ceftriaxonei este de 100%. Când ceftriaxon intravenos Difuzează rapid în lichidul interstițial, unde acțiunea bactericidă împotriva agenților patogeni susceptibili de a se menține timp de 24 ore.
Se leagă reversibil de albumină și această legare este invers proporțională cu concentrația, de exemplu, la o concentrație în serul sanguin al medicamentului este mai mică de 100 mg / l de legare de proteine este de 95%, iar la o concentrație de 300 mg / l - doar 85%. Datorită conținutului de albumină inferior în concentrația interstițial fluid de ceftriaxonă în ea este mai mare decât în ser.
Timpul de înjumătățire plasmatică la adulți sănătoși este de aproximativ 8 ore. La nou-născut la 8 zile și la persoanele în vârstă de peste 75 de ani, timpul de înjumătățire mediu de aproximativ de două ori mai mult. La adulți, 50-60%) ceftriaxonei este excretat sub formă nemodificată în urină, iar 40-50%> - sub formă nemodificată cu bilă. Sub influența florei intestinale ceftriaxonei este convertit într-un metabolit inactiv. La nou-nascuti, aproximativ 70%) din doza administrată excretat prin rinichi. În insuficiența renală sau boli hepatice la adulți farmacocinetica ceftriaxonei cu greu modificări, perioada de înjumătățire este prelungit ușor. Dacă funcția renală este afectată, crescută excreția în bilă, și dacă există o boală de ficat, rinichi alocarea îmbunătățite ceftriaxonei.
Pătrunderea în lichidul cefalorahidian: la sugari și copii cu ceftriaxonă inflamație mater pătrunde în lichidul cefalorahidian, în timp ce în cazul meningitei bacteriene, în medie, 17% din concentrația plasmatică a medicamentului dispersează în lichidul cefalorahidian, care este de aproximativ 4 ori mai mult decât în meningita aseptica. 24 ore după administrarea intravenoasă a ceftriaxonă concentrației masice / kg corp de 50-100 mg in cerebrospinal fluid mai mare de 1,4 mg / l. La pacienții adulți cu meningita prin 2-25 ore după administrarea ceftriaxonă 50 mg / kg greutate corporală concentrație de ceftriaxon în mod repetat, deprimant depășesc doza minimă necesară pentru a suprima agenti patogeni cel mai frecvent cauzeaza meningita.
indicaţii
Infecțiile cauzate de germeni sensibili: sepsis, meningita, infecții abdominale (peritonite, boli inflamatorii ale tractului gastro-intestinal, tractului biliar) infecții ale oaselor, articulațiilor, ale țesutului conjunctiv, a pielii, infecții la pacienții cu imunitate scăzută, infecții renale și urinare tractului, infecții ale tractului respirator (inclusiv pneumonie), precum și a infecțiilor tractului respirator superior, infecții urogenitale (inclusiv gonoreea). Prevenirea infecțiilor în perioada postoperatorie.
Contraindicații
Hipersensibilitate la cefalosporine și penicilina. Primul trimestru de sarcină.
Măsuri de precauție
Hiperbilirubinemie la nou-născuți, copii prematuri, insuficiență renală / hepatică, colită ulcerativă, enterită sau colita asociată cu utilizarea de medicamente antimicrobiene, sarcina 2-3 trimestru, lactație.
Dozare și Administrarea
Medicamentul se administrează intramuscular sau intravenos.
Pentru adulți și copii peste 12 ani
Doza zilnică medie este de 1-2 g Cefaxone 1 dată pe zi. În cazurile severe, sau în cazuri de infecții cauzate de microorganisme susceptibile moderat, doza zilnică poate fi crescută la 4 g
copil
Următoarea schemă este recomandat pentru o singură doză zilnică. Pentru sugari (până la vârsta de două săptămâni): 20-50 mg / kg greutate corporală pe zi (doză de 50 mg / kg greutate corporală nu depășesc recomandată datorită sistemului enzimatic imatur nou-născut).
Pentru sugari și copii până la 12 ani
Doza zilnică este de 20-75 mg / kg greutate corporală.
La copii cu o greutate corporală de 50 kg sau mai mult ar trebui să urmeze doza pentru adulți. Doza de 50 mg / kg de greutate corporală trebuie administrată prin perfuzie intravenoasă timp de cel puțin 30 minute.
durata tratamentului
Depinde de cursul bolii.
meningita
In meningita bacteriana la sugari și copii cu doză inițială de 100 mg / kg greutate corporală, o dată pe zi (maximum 4 g). Odată ce a realizat izolarea agentului patogen și de a determina doza de sensibilitate trebuie redusă în mod corespunzător. Cele mai bune rezultate au fost obținute prin următorii termeni de tratament:
efecte secundare
Reacții alergice: erupții cutanate, febră sau frisoane, erupții cutanate, prurit, rar - bronhospasm, eozinofilie, exudative eritem polimorfa (incluzând sindromul Stevens-Johnson), boala serului, edem angioneurotic, șoc anafilactic.
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree sau constipație, balonare, dureri abdominale, tulburări ale gustului, stomatită, glosită, enterocolită pseudomembranoasă, funcționarea anormală a ficatului (activitate crescută a transaminazelor de „ficat“, mai puțin frecvent - ALP sau bilirubinei, icter colestatic), disbioză .
Hematopoetice: leucopenie, neutropenie, granulocitopenie, limfocitopenia, trombocitoză, trombocitopenie, anemie hemolitică, hipocoagulabilitati, a redus concentrația plasmatică a factorilor de coagulare (II, VII, IX, X), o alungire a timpului de protrombină.
Din sistemul urinar: disfuncție renală (azotemia, uree sanguină crescută, hypercreatininemia, glicozurie, cylindruria, hematurie), oligurie, anurie.
Reacții locale: flebite, dureri de-a lungul venei, durerea și să se infiltreze la locul / m.
Altele: dureri de cap, amețeli, sângerări nazale, candidoza, suprainfectarea.
interacțiuni medicamentoase
Ceftriaxon și aminoglicozidele au sinergice împotriva multor bacterii gram-negative. Incompatibil cu etanol.
medicamente antiinflamatoare nesteroidiene și alți inhibitori ai agregării plachetare crește probabilitatea de sângerare.
In timp ce utilizarea de diuretice „buclă“ sau alte medicamente nefrotoxice creste riscul de nefrotoxicitate.
Farmaceutice incompatibile cu soluții care conțin alte antibiotice.
supradoză
Excesiv concentrații mari de ceftriaxonă în plasmă poate fi redusă prin hemodializă sau dializă peritoneală. Pentru tratarea supradozajului sunt recomandate măsuri simptomatice.
Măsuri de precauție
Când insuficiență renală și hepatică severă simultană ar trebui să fie o monitorizare regulată a concentrației de medicament în plasmă.
La pacienții cu hemodializă, trebuie să monitorizeze concentrația de ceftriaxonă în plasmă, deoarece au rata de eliminare poate fi redusă.
Tratamentul pe termen lung ar trebui să fie monitorizate în mod regulat sângele periferic imagine, indicatori ai stării funcționale a ficatului și rinichilor.
In cazuri rare, ecografia vezicii biliare marcate închiderea la culoare, care dispare după întreruperea tratamentului (chiar dacă acest fenomen este însoțit de durere în cadranul din dreapta sus, recomanda continuarea tratamentului cu antibiotice si efectuarea tratamentului simptomatic).
In timpul tratamentului este contraindicată utilizarea etanolului - poate disulfiramopodobnye efecte (înroșirea feței, crampe abdominale, greață, vărsături, dureri de cap, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, dispnee).
In ciuda istoricul medical detaliat, care este regula pentru alte antibiotice cefalosporinice, nu putem exclude posibilitatea unui șoc anafilactic, care necesită tratament imediat -Primul epinefrina intravenoasă, urmată de glucocorticoizi.
Studiile in vitro au arătat că, ca și alte cefalosporine ceftriaxonă antibiotic capabil să înlocuiască bilirubina albuminele serice. De aceea, la nou-nascuti cu hiperbilirubinemie si mai ales la sugari prematuri, utilizarea ceftriaxonei necesită chiar mai multă grijă.
În numirea în timpul alăptării trebuie eliminate alăptării.
Pacienții vârstnici sau debili pot fi necesare pentru numirea de vitamina K
Forma de presă
pulbere pentru soluție injectabilă intravenoasă și intramusculară Flacoane 0,25 g, 0,5 g sau 1,0 g
Fiecare flacon este ambalat într-o cutie de carton, împreună cu instrucțiunile de utilizare.
condițiile de depozitare
Lista B.
Într-un loc uscat, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate
3 ani.
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
Prescripție medicală.
producător
"LUPIN LTD.", India 159, Si Es Ti Road, Kalina, Santacruz (East), Mumbai 400 098
Reprezentarea în Federația Rusă:
119571, București, Str. 26 Baku, 9 comisari, din. 40.