Pentru o serie de boli respiratorii substanțe medicamentoase utilizate prin inhalare - atunci impact se produce mult mai rapid și cu efecte secundare minime. Cercetătorii au reușit să crească fracția respirabilă - proporția estimată de medicament care rămâne în plămâni - ajungând la 67%. Ca medicamente utilizate budesonid si salbutamol, utilizate pentru ameliorarea bronhospasm și atacuri de astm, precum și pentru tratamentul acesteia. Glicina în compoziția necesară pentru a livra: el îndeplinește rolul unei mașini în care doriți să trimiteți medicamentul direct la plămâni, încercând să salveze cât mai mult posibil numărul de pasageri.
Dezvoltarea a reunit cercetători de la Institutul de Chimie Anorganică. A. V. Nikolaeva SB RAS, Institutul de Chimie Solid State și Mechanochemistry, Institutul Fiz de Citologie si Genetica de SB RAS, Institutul de hidrodinamica. M. A. Lavrenteva SB RAS, Universitatea de Stat din Novosibirsk și compania farmaceutică "Nativ" (București).
La prepararea formelor de pulbere pentru inhalare metode de livrare sunt utilizate pe scară largă și prin pulverizare uscare prin congelare. Ele permit să lucreze cu un termolabilă (colaps la temperaturi ridicate), compuși, pentru a crește dispersabilitatea (suprafața specifică), care îmbunătățește proprietățile medicamentului. În primul rând, cu toate acestea, substanța care trebuie dizolvată:
- Pentru uscare prin congelare este de obicei o soluție apoasă, dar budesonid și salbutamol, spre deosebire de glicină, nu se poate dizolva în apă, - a declarat senior clatrat cercetator compusi IIC RAS PhD Andrey Gennadevich Ogienko. - Aceasta este o problemă pentru produsele farmaceutice moderne: aproximativ 40% din produs și peste 70% din medicamentele nou dezvoltate nu sunt capabile, care limitează utilizarea lor.
Utilizarea alcoolului ar crește solubilitatea, dar pune capăt etapei de uscare, deoarece amestecurile apă-alcool cu punct de topire scăzut, și este slab solubil glicină. Prin urmare, cercetatorii au apelat la solventul în care topitură produsă la temperaturi mai mari de hidrati clatrat - compuși în care cavitățile din cadru care constau din molecule de apă sunt molecule de solvenți organici cristalin.
- De obicei, hidrații înțeleg hidrați de gaze naturale, - explică cercetătorul. - Cu toate acestea, există și clatrat constând din apă și lichide organice tetrahidrofuran, acetonă ... când îi adăugați la apă, o uniformă, soluție omogenă este obținută, care este mult mai solubil substanță medicamentoasă. Se adaugă, de asemenea, la purtător - glicină, deși altele pot fi folosite.
Cum se poate conecta glicinei cu medicamente? Cu răcirea rapidă a soluției are loc cristalizarea hidratul și soluți deplasate în spațiul dintre cristalitelor în creștere. După ridicarea temperaturii, cristalizarea are loc deja glicină și între cristalite sale cu pereți ca și salbutamolul. Deci, în aceste compoziții, substanța medicamentoasă este distribuită la nivel molecular în volumul de purtător glicină, din cauza a ceea ce este eliberat la o viteză mare.
- Pentru a obține compozițiile conform prezentei invenții a fost utilizat un solvent organic apos amestecat în care prin răcire format hidrati clatrat - adaugă Andrew Ohiienko. - Apoi am îndepărtat prin cristale de hidrat de uscare prin congelare, să îndeplinească destinul în momentul dizolvării medicamentului. Există un alt avantaj în comparație cu apă: îndepărtarea are loc mai repede decât atunci când se utilizează gheață - și această economie de timp de uscare și de energie consumat, ca rezultat, în finanțe.
Rezultatul arata ca o pulbere de zăpadă, care are o densitate scăzută și o suprafață specifică ridicată. Mai mult, aceasta nu slozhivaetsya deoarece este un baloane poroase. radical obținut în laborator de procesare: un volum mai mare parte a compoziției finale este mai mare decât volumul inițial al medicamentului și purtătorul de 100 de ori.
Andrew Ogienko al Institutului de Chimie Anorganică SB RAS a fost acceptat în grupul de doctor în chimie, profesorul Elena Vladimirovna Boldyreva în Centrul Științific și Educațional „Moleculară Proiectarea și Tehnologii ecologice sigure“ de la Universitatea de Stat din Novosibirsk. Experiența sa cu hidrații de clatrat achiziționate într-unul dintre laboratoarele de frunte în acest domeniu din lume, fondat de profesorul Yuri Alekseevich unchiul și acum condus de discipolul său doctor în științe chimice Andreem Yurevichem Manakovym a decis să nu pentru studiul hidrați de gaz, dar pentru solubilizarea (dizolvare) compuși organici slab solubili.
- Această metodă este congelare uscarea soluției congelate în clathration cu astfel de sisteme oferă avantaje mari - subliniază om de știință. - glicina specifică proprietățile compoziției, prin care pulberea nu este cocoloașe slozhivaetsya în timpul depozitării. uscare prin congelare și solvenți organici cu apă sunt folosite peste tot, iar descoperirea noastră - formarea hidraților de clatrat: Spre deosebire de alte echipe, am luat intervalele de concentrație necesare.
Până în prezent, oamenii de știință au doar un prototip (sub formă de pulbere) și a lucrat o modalitate de a obține. Lucrăm la adaptarea metodei la tehnologiile existente - soluția congelată, în flacoane sau sump direct în camera de uscare. Adică, compoziția oferă bază de testare: pulberea este introdus în capsule (deoarece acesta trebuie să fie utilizat în capsulă inhalator cu pulbere uscată), care sunt ambalate în blistere și păstrate la o anumită temperatură și umiditate. După ceva timp, se prelevează probe pentru verificarea constanței unui număr de caracteristici farmaceutice-tehnologice fizico-chimice și. Nu mai puțin timp petrecut la înregistrare și licențiere, astfel încât intrarea pe piață ar putea fi necesare cel puțin cinci ani.
Fotografiile oferite de Andrew Ogienko