Forma de dozare:
structură
O capsulă conține ca ingrediente active:
pelete de itraconazol 0,464 g: 0,1 g de itraconazol, hipromeloză, poloxamer (Lutrol), amidon de grâu, zaharoză.
capsulă de gelatină: gelatină, dioxid de titan, oxid galben de chinolină, roșu de fier, oxid negru de fer, apus de soare galben, azorubin.
descriere
Capsule numărul 0 în două culori: corp alb, roz capac și maro. Conținutul capsulelor - sferice microgranule de la galben deschis la culoare galben-bej.
Grupa farmacoterapeutică:
farmacodinamie
Synthetic antifungic cu spectru larg derivat de triazol. Acesta inhibă sinteza ergosterolului, care este o componenta importanta a membranei celulare a fungilor. Itraconazolul este activă împotriva dermatofiților (Trichophyton spp Microsporum spp Epidermophyton floccosum ..); fungi și drojdii de drojdie asemănătoare (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp Trichosporon spp Geotrichum spp Candida spp inclusiv Candida albicans, Candida glabrata și Candida krusei ....); Aspergillus spp. Histoplasma spp. Paracoccidioides brasiliensis, Sporotrix schenckii, Fonsecaea spp. spp Cladosporium. Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, precum și alte drojdii și mucegaiuri.
Farmacocinetica
aspirație:
După administrarea orală, biodisponibilitatea maximă a itraconazol observată când luați capsulele imediat după o masă. Timpul până la concentrația plasmatică maximă este de 3-4 ore.
distribuire
Concentrația de echilibru a itraconazolului în plasmă în decurs de 3-4 ore de la ingestie de 0,4 ug / ml (când au primit 100 mg o dată pe zi), 1,1 ug / ml (când au primit 200 mg o dată pe zi) și 2, 0 ug / ml (când au primit 200 mg de două ori pe zi). Administrarea cronică de concentrația de echilibru obținută în decurs de 1-2 săptămâni. Relația cu proteinele plasmatice - 99,8%.
Itraconazolul este bine în și distribuite în țesuturi și organe. Concentrația de medicament în plămâni, rinichi, ficat, splină, stomac, oase, mușchi scheletici de 2-3 ori mai mare decât concentrația sa în plasmă. Acumularea de itraconazol în țesuturi cheratinizate, în special pielea, este de 4 ori mai mare decât în plasmă, iar rata de eliminare depinde de regenerarea epidermei. In contrast cu concentrațiile plasmatice care nu sunt detectabile după 7 zile după încetarea tratamentului, o concentrație terapeutică de itraconazol în piele persista timp de 2-4 săptămâni după întreruperea cursului de 4 săptămâni de tratament; în mucoasa vaginală - în decurs de 2 zile după 3 zile de tratament la o doză de 200 mg pe zi și la 3 zile după cursul zilei de tratament într-o doză de 200 mg de două ori pe zi. concentrație terapeutică a medicamentului în unghii keratina determinat 1 săptămâni după inițierea tratamentului și depozitat timp de 6 luni de la încheierea 3 luni de tratament. Itraconazol este de asemenea determinată în secreția glandelor sebacee și sudoripare.
metabolismul:
Metabolizată de ficat cu formarea metaboliților activi, dintre care unul are hidroxi-itrakonazol- comparabil cu antifungice actiune itraconazol in vitro.
reproducere
Deducând din plasmă este bifazică, cu un timp de înjumătățire finit de 24 - 36 de ore.
Excreția cu fecale de la 3 până la 18% din doza. Excreția renală - mai puțin de 0,03% din doză. Aproximativ 35% din doza este eliberată sub formă de metaboliți în urină în decurs de 1 săptămână.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
La pacienții cu insuficiență renală, și, de asemenea, la unii pacienți cu imunitate alterată (de exemplu, SIDA, transplant de organe, sau în cazul neutropeniei) biodisponibilitatea itraconazolului poate să scadă. La pacienții cu ciroză biodisponibilitatea itraconazolului redusă de înjumătățire este crescut.
- pecingine;
- keratite fungice;
- onicomicoze cauzate de dermatofiți și / sau drojdii și mucegaiuri;
- micozele sistemice:
- aspergiloză și candidoză sistemică;
- criptococoza, inclusiv meningita criptococica (pacienți imunodeprimați și pacienți pentru criptococoza este, sistemul nervos central Rumikoz ® trebuie administrat numai în cazurile în care prima linie de droguri de tratament nu sunt aplicabile în acest caz, sau nu efectiv);
- histoplasmoza;
- sporotrizoz;
- paracoccidioidomicoza;
- blastomicoza;
- alte micoze sistemice sau tropicale;
- Candidoza leziunilor pielii și a mucoaselor, inclusiv candidozei vulvovaginale;
- Candidoza viscerală profundă;
- chromophytosis.
Contraindicații
hipersensibilitate individuală la droguri sau a componentelor sale.
Simultan cu droguri Rumikoz ® recepție următoarele medicamente:
- medicamente metabolizate de enzima CYP3A4, ceea ce poate mări intervalul (terfenadină, astemizol, mizolastin, cisapridă, dofetilid, chinidină, pimozidă levometadonă, sertindol);
- inhibitori ai HMG-CoA reductazei, un CYP3A4 clivabil enzimă (lovastatin, simvastatin);
- midazolam și triazolam (oral);
- medicamente alcaloizilor din ergot (dihidroergotamină, ergometrina, ergotamina și lergometrin de metilen).
Măsuri de precauție
vârsta copiilor, insuficiență cardiacă severă, boli hepatice (inclusiv insuficiență hepatică însoțită), insuficiență renală cronică.
Sarcina și alăptarea
Femeile gravide de droguri Rumikoz ® trebuie utilizat numai în cazuri pun viața în pericol, în cazul în care beneficiul așteptat femeii depășește riscul potențial pentru făt. În numirea în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.
uz pediatric
Rumikoz ® nu trebuie administrat la copii, cu excepția cazurilor când beneficiile așteptate depășesc riscurile.
Dozare și Administrarea
La interior, după o masă.
200 mg 1 dată pe zi
21 de zile
O corecție poate fi durata tratamentului, luând în considerare dinamica pozitivă a clinică
Biodisponibilitate atunci când se administrează pe cale orală pot fi reduse la unii pacienți cu sistemul imunitar compromis, de exemplu, la pacienții neutropenici, pacienții cu SIDA sau pacienți cu transplant de organe. În aceste cazuri, se poate solicita o dublare a dozei.
Onicomicoze cauzate de dermatofiți și / sau drojdii, mucegaiuri
Doza și durata tratamentului
Un tratament: aport zilnic de 200 mg de 2 ori (2 capsule de 2 ori pe zi) timp de o săptămână.
Pentru tratamentul infecțiilor fungice ale periilor unghiei recomandate două cursuri.
Pentru tratamentul infecțiilor fungice ale unghiei, se recomandă să se oprească trei cursuri.
Intervalul dintre cursuri, în timpul căreia nu este necesar să se ia de droguri, de până la 3 săptămâni. Rezultatele clinice devin evidente după tratament, ca recresterea unghiilor.
efect secundar
În partea a tractului gastro-intestinal: dispepsie, greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, dureri abdominale, diaree, constipație.
Pe partea sistemului hepato-biliare: o creștere reversibilă a activității transaminazelor „ficat“, hepatită; foarte rar - hepatotoxicitate severă, incluzând insuficiență hepatică acută, cu un rezultat fatal.
Din sistemul nervos: dureri de cap, amețeli, neuropatie periferică.
Reacții alergice: erupții cutanate, prurit, urticarie, edem angioneurotic, rar - eritem multiform (sindrom Stevens-Johnson).
Cu pielea: alopecie, fotosensibilitate.
Alte: tulburări menstruale, hipokalemia, sindrom edem, insuficiență cardiacă congestivă și edem pulmonar, giperkreatinemiya, colorarea urinei într-o culoare închisă.
supradoză
Datele nu sunt disponibile. supradozarea accidentală trebuie să efectueze lavaj gastric în prima oră, pentru a atribui carbonul activat. Hemodializa nu este eficace. Nu există nici un antidot specific.
Interacțiunea cu alte medicamente
Medicamente care afectează absorbția itraconazolului.
Medicamente care reduc aciditatea gastrică reduce absorbția itraconazolului.
Medicamente care afectează metabolizarea itraconazolului.
Itraconazolul este scindată în principal de enzima CYP3A4. Atunci când sunt aplicate simultan cu rifampicină, rifabutină, fenitoină, carbamazepină, izoniazida, este un inductor puternic al CYP3A4, biodisponibilitatea itraconazolului și hidroxi itraconazol a redus în mod semnificativ, ceea ce conduce la o reducere substanțială a eficacității. Aplicarea simultana Rumikoza ® cu acești agenți, care sunt inductori potențiali ai enzimelor hepatice nu este recomandată.
Inhibitorii potenți ai CYP3A4, cum ar fi ritonavir, indinavir, claritromicină și eritromicină poate crește biodisponibilitatea itraconazolului.
Efectul itraconazol asupra metabolismului altor medicamente:
Itraconazol poate inhiba metabolizarea medicamentelor enzimatici SURZA4 clivabilă. Acest lucru poate duce la intensificarea sau extinderea acțiunilor lor, inclusiv .tom și efecte secundare. După încetarea tratamentului Rumikoz ® preparare. concentrația de itraconazol în plasmă lent descrește în funcție de doza și durata tratamentului (vezi. pct Farmacocinetica). Trebuie luat în considerare atunci când se discută efectul inhibitor al itraconazolului asupra medicamentelor administrate concomitent.
Exemple de astfel de medicamente sunt:
Medicamentele prescrise ca simultan cu preparatul Rumikoz ® nu este recomandată:
- blocante ale canalelor de calciu - în plus față de o posibilă interacțiune farmacocinetică asociată cu calea comună care implică CYP3A4 enzimei metabolice, blocante ale canalelor de calciu pot avea un efect inotrop negativ, care este îmbunătățită prin administrarea simultană cu medicamentul Rumikoz ®.
- anticoagulante orale;
- Inhibitorii de protează HIV (ritonavir, indinavir, saquinavir);
- Unii agenți antineoplazici (alcaloizi vinca, busulfan, docetaxel, trimetrexat);
- ai enzimei CYP3A4 blocante ale canalelor de calciu cleavable (derivați verapamilul și dihidropiridinei);
- Unele medicamente imunosupresoare (ciclosporină, tacrolimus, sirolimus (de asemenea, cunoscut sub numele de rapamicină);
- Unii inhibitori ai enzimei clivabilă CYP3A4 GMG CoA reductazei (atorvastatina);
- unii steroizi (budesonid, dexametazonă și metilprednisolon);
- alte medicamente: digoxină, carbamazepină, buspironă, alfentanil, alprazolam, brotizolam, intravenos midazolam, rifabutin, ebastină, reboxetina, „cilostazol, disopiramida, eletriptanul, halofantrină, repaglinidă
- Femeile de vârstă fertilă care Rumikoz ®. măsuri contraceptive adecvate în cursul tratamentului trebuie utilizat până la debutul primei perioade menstruale după finalizarea acesteia.
- In investigarea formei de dozare intravenoasă a preparatului Itraconazol observat scăderea asimptomatică tranzitorie a fracției de ejecție a ventriculului stâng, normalizat la următoarea perfuzie.
- Se constată că itraconazolul are un efect inotrop negativ. Acesta a raportat cazuri de insuficiență cardiacă asociate cu luarea Rumikoza. Rumikoz nu ar trebui să fie luate la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, sau cu prezența acestei boli în istorie, cu excepția cazurilor în care beneficiul potențial depășește riscul potențial semnificativ.
- blocante ale canalelor de calciu pot avea un efect inotrop negativ, care poate spori acest efect itraconazol; itraconazol poate reduce metabolizarea de blocante ale canalelor de calciu. În același timp, luați itraconazol și blocante ale canalelor de calciu ar trebui să fie atent.
- La pacienții cu insuficiență renală, biodisponibilitatea itraconazolului poate fi redusă, ceea ce poate necesita ajustarea dozei.
- La aciditate scăzută de absorbție gastrică a itraconazolului este rupt. Pacienții care iau antiacide (de exemplu, hidroxid de aluminiu), se recomandă să le folosească nu mai devreme de 2 ore după administrarea Rumikoza ®. La pacienții cu aclorhidrie sau prin aplicarea H2 -gistamin sau inhibitori ai pompei de protoni, se recomandă să luați Rumikoza ® capsule cu băuturi acide.
- In cazuri foarte rare, aplicația Rumikoza ® dezvolta hepatotoxicitate severe, inclusiv cazuri de insuficiență hepatică acută, cu consecințe fatale. Acest lucru a avut loc cu pacienții care au avut deja boli de ficat, și la pacienții care au primit alte medicamente cu efect hepatotoxic. Mai multe astfel de cazuri au apărut în prima lună de tratament, iar unele - în prima săptămână de tratament. În acest sens, se recomandă monitorizarea regulată a funcției hepatice la pacienții care primesc tratament cu itraconazol.
- Tratamentul trebuie oprit atunci când un neuropatii, care pot fi asociate cu recepția Rumikoza ® capsule.
- Nu există dovezi de hipersensibilitate încrucișată la itraconazol și alți agenți antifungici. Rumikoz ® Capsulele trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu hipersensibilitate la alți azoli.
- Pacientii cu tulburari de imunitate (SIDA, transplantul de organe, neutropenie) pot necesita doze Rumikoza ® crescut.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu a fost observat.
Forma de presă
Capsule 100 mg.
5 sau 6 capsule în blistere din PVC și folie de aluminiu folie de brevete imprimate.
Pachetul de celule 1 contur la 6 capsule sau contur pachete celulare 3 la 5 capsule împreună cu instrucțiunile de utilizare plasate într-un teanc de carton.
condițiile de depozitare
Lista B. La uscat protejat de lumină la o temperatură nu mai mare de 25 ° C
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate
2 ani. A nu se utiliza după data de expirare.
Condițiile de furnizare a farmaciilor:
Creanțe de la cumpărători ia producătorului: SA "Valenta Pharmaceuticals", 141101, Shchelkovo, regiunea Moscova, ul. Fabrica de 2.