Tirozol (Tiamazol original) - manualul de instrucțiuni oficiale. informatii de droguri baza de prescriptie este destinat numai pentru profesioniștii din domeniul sănătății!
grup clinico farmacologic
efecte farmacologice
de droguri antitiroidieni. Penalizată sinteza hormonilor tiroidieni prin blocarea enzimei este peroxidaza, care participă la iodarea în tirononă tiroidian pentru a forma triyod- și tetraiodothyronine.
Medicamentul este eficace în tratamentul simptomatic al hipertiroidismului (cu excepția bolii ca urmare a eliberării de hormoni, după distrugerea celulelor tiroidiene în timpul tratamentului cu iod radioactiv sau tiroidită).
Tirozol® nu afectează eliberarea thyronines sintetizate de foliculi tiroidieni. Acest lucru explică perioada latentă de diferite lungimi, care poate precede normalizarea T3 și T4 în plasma de sânge, precum și ameliorarea tabloului clinic.
Medicamentul reduce metabolismul bazal, accelerează eliminarea iodura tiroide, activarea reciprocă crește sinteza și secreția hormonului de stimulare a tiroidei de glanda pituitara, care poate fi însoțită de o hiperplazie tiroidiană.
Durata de acțiune a medicamentului după o singură doză este de aproximativ 24 de ore.
Farmacocinetica
După ce a luat medicamentul din interiorul metimazol este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal. Cmax este atinsă în 0,4-1,2 ore.
Practic nu se leagă de proteinele plasmatice. Se acumulează în glanda tiroidă.
metabolizat lent în tiroidă și rinichi și ficat.
Cantități mici de metimazol se găsește în laptele matern. T1 / 2 este de aproximativ 3-6 ore. Tiamazol ieșire c urină (în decurs de 24 de ore la 70% din medicament, și 7-12% sub formă nemodificată) și bilă.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
La pacienții cu insuficiență hepatică T1 / 2 crește.
Parametrii farmacocinetici ai medicamentului nu depinde de starea funcțională a glandei tiroide.
Indicații preparare TIROZOL®
- hipertiroidism;
- pregătirea pentru tratamentul chirurgical al hipertiroidismului;
- preparate pentru tratamentul hipertiroidismului cu iod radioactiv;
- terapie in perioada latenta de iod radioactiv (a avut loc înainte de acțiunea de iod radioactiv / timp de 4-6 luni /);
- în cazuri excepționale, terapia de intretinere pe termen lung a hipertiroidism, atunci când în legătură cu starea generală sau din motive personale, nu se poate efectua un tratament radical;
- tireotoxicoză prevenirea când atribuirea preparatelor de iod (inclusiv cazurile de medii de contrast iodate) în prezența tireotoxicoza latent sau hipertiroidism istoric adenoamelor autonom.
regim de dozare
Comprimatele trebuie luate după o masă, fără a fi mestecate, bea multe lichide. Doza zilnică este administrată în 1 recepție sau divizată în 2-3 doze unice. La începutul tratamentului de doze unice luate în timpul zilei la un moment fix. Doza de întreținere trebuie făcută la o dată după micul dejun.
Tireotoxicoză în funcție de severitatea bolii 20-40 desemnează mg pe zi, timp de 3-6 săptămâni. După normalizarea funcției tiroidiene (de obicei 3-8 săptămâni) cu privire la doza de întreținere de admitere de 5-20 mg pe zi. Se recomandă suplimentarea cu levotiroxină Din acel moment.
În pregătirea pentru tratamentul chirurgical al tireotoxicoză administrat 20-40 mg pe zi pentru a atinge starea de eutiroidie. Se recomandă suplimentarea cu levotiroxină Din acel moment. Pentru a reduce timpul necesar pentru pregătirea pentru o intervenție chirurgicală, beta-blocante administrate preparate noi și iod.
În pregătirea pentru tratamentul iodului radioactiv administrat 20-40 mg pe zi pentru a atinge starea de eutiroidie. Trebuie avut în vedere faptul că derivații metimazol și tiouree poate reduce sensibilitatea țesutului tiroidian la radioterapie.
Atunci când terapia perioadă latentă de iod radioactiv în severitatea bolii prescris 5-20 mg pe zi, înainte de acțiunea de iod radioactiv (4-6 luni).
In timpul tratamentului de întreținere prelungit tireostatica Tirozol® administrat în doze 1.25-2.5-10 mg pe zi, cu o levotiroxină recepție suplimentară în doze mici.
Pentru a preveni preparatele numire tireotoxicoză iod (inclusiv cazurile de agenți radioopace yodosoderzhashih) în prezența tireotoxicoza latent sau hipertiroidism istoric adenoamelor autonom Tirozol® administrat într-o doză de 10-20 mg pe zi și potasiu perclorat 1 g pe zi pentru 8-10 zile înainte de a primi agenți care conțin iod.
Bebelușii Tirozol® administrat într-o doză inițială de 0,3-0,5 mg / kg corp pe zi. Doza de întreținere - 0,2-0,3 mg / kg / zi Dacă este necesar, levotiroxină în continuare este prescris.
In timpul sarcinii, medicament administrat în doze minime: unice - 2,5 mg pe zi - 10 mg.
Când insuficiență hepatică doza prescrisă minimă eficace.
Durata tirozol în tratamentul tireotoxicoză este de la 1,5 la 2 ani.
În pregătirea pentru o intervenție chirurgicală la pacienții cu tratament de hipertiroidism de droguri se desfășoară până la starea de eutiroidie în termen de 3-4 săptămâni înainte de ziua programată a operațiunii (în unele cazuri - mai mult pe termen lung) și se termină cu o zi înainte ei. În toate cazurile, durata tratamentului medicamentos determinat de medic.
efect secundar
Uneori - reacții alergice ale pielii (mâncărime, roșeață, erupții cutanate), vărsături, artralgii, amețeli, slăbiciune.
Rar - febră, modificări ale gustului (sunt reversibile).
Aproximativ 0,3-0,6% din cazuri - agranulocitoză (simptome pot să apară chiar și după săptămâni și luni de la începerea tratamentului și poate cauza o întrerupere a medicamentului).
In cazuri rare - icter colestatic, hepatită cronică, artralgii (tind sa se dezvolte încet și treptat, la câteva luni după inițierea tratamentului, nu au existat semne clinice de artrită).
În unele cazuri - limfadenopatie generalizată, acute de extindere a glandei salivare, trombocitopenie, pancitopenie, nevrită, polineuropatie, reacții asemănătoare lupusului, sindrom autoimun cu hipoglicemie.
Creșterea greutății corporale.
hipotiroidism clinice și subclinice pot să apară în timpul tratamentului cu medicamentul la doze mari. Se poate începe, de asemenea, extinderea a glandei tiroide, care este asociată cu o creștere a TSH în sânge.
Contraindicații la utilizarea medicamentului TIROZOL®
- agranulocitoză în timpul carbimazole lor un tratament anterior sau Thiamazolum;
- granulocitopenie (inclusiv istorie);
- colestază înainte de tratament;
- Thiamazolum terapia în asociere cu levotiroxină în timpul sarcinii;
- Hipersensibilitate la metimazol sau derivat tiouree.
contraindicație relativă: reacții cutanate alergice la derivați de tiouree în anamneză.
trebuie utilizat măsuri de precauție în cazul în care Craw medicament foarte mare, cu o gâtuire a traheei (numai tratament pe termen scurt în vederea pregătirii pentru chirurgie), in timpul insuficienta hepatica.
Aplicarea TIROZOL® medicamentului în timpul sarcinii și alăptării
Fara tratament, hipertiroidism în timpul sarcinii poate duce la complicatii grave: nastere prematura, malformatii fetale.
Tiamazol traversează placenta și sânge fetal ajunge la aceeași concentrație ca și în mama. Deoarece efectul metimazol asupra fătului nu poate fi complet exclusă în timpul sarcinii medicament trebuie utilizat numai în cazul în care beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt în cea mai mică doză eficace și fără utilizarea suplimentară a levotiroxină.
Tiamazol în doze mari poate determina formarea de gușă și hipotiroidism au scăzut greutatea la naștere a fătului.
În timpul alăptării tratamentul hipertiroidie Tirozol® medicament poate fi prelungită, dacă este necesar. Deoarece metimazol se excretă în laptele matern și poate ajunge la o concentrație corespunzătoare nivelului de metimazol în sângele mamei la nou-născuți poate dezvolta hipotiroidism. Prin urmare, dacă este necesar, pentru a continua tratamentul hipertiroidismului în timpul alăptării Tirozol® trebuie utilizat în doze mici (până la 10 mg pe zi), fără a primi levotiroxină suplimentare.
Utilizarea ficatului uman
Când insuficiență hepatică doza prescrisă minimă eficace.
Măsuri de precauție
Pacienții cu creșteri semnificative ale tiroidei, îngustarea lumenul traheei, Tirozol® administrat în asociere cu levotiroxina scurt, deoarece utilizarea pe termen lung poate crește recolta și chiar mai mare compresie a traheei. Este necesar să se efectueze o monitorizare atentă a pacienților (nivelul de control al TTG și lumenul traheale).
În perioada de tratament necesită o monitorizare regulată a compoziției sângelui periferic.
Dacă în timpul tratamentului cu durere bruscă în gât, dificultăți la înghițire, febră, leziuni sau semne abraziuni (posibile simptome de agranulocitoză) trebuie să întrerupeți administrarea medicamentului și să consulte imediat un medic.
Atunci când vi se solicită în timpul tratamentului vânătăi sau sângerări de origine necunoscută, erupții cutanate generalizate și mâncărime, greață persistentă sau vărsături, icter, durere epigastrică severă și slăbiciune severă a retragerii necesară a medicamentului.
În caz de încetare anticipată a tratamentului de recidivă a bolii.
Apariția sau agravarea endocrin efect secundar oftalmopatiei nu este tirozol tratament adecvat.
În cazuri rare, după tratamentul poate să apară hipotiroidism mai târziu, care nu este un efect secundar al medicamentului, și este asociat cu procesele inflamatorii și distructive în țesutul tiroidian care apar sub boala de bază.
supradoză
Simptome: tirozol supradoză cronică crește tiroida și hipotiroidismul. Primirea tirozol în doze foarte mari (aproximativ 120 mg pe zi), poate avea ca rezultat efectele dezvoltării mielotoxicelor.
Tratament: tirozol supradozajului cronic necesită îndepărtarea medicamentului. Terapia de substituție Levotiroxină se desfășoară în cazul în care acest lucru este justificat de gravitatea hipotiroidism. De regulă, după eliminarea tirozol observat recuperarea spontană a funcției tiroidiene. În caz de supradozaj trebuie întreruptă medicamente, spălare de stomac, luați cărbune activat, terapie simptomatică.
interacțiuni medicamentoase
La numirea medicamentului după administrarea de iod contin medii de contrast cu o doză mare poate slăbi acțiunea tirozol.
Deficitul de iod sporește acțiunea tirozol.
Pacienții care iau Tirozol® despre hipertiroidism după realizarea statului eutiroidie (normalizarea de hormon tiroidian ser) poate fi necesară pentru a reduce dozele primite glicozide cardiace (digoxină și digitoxina), aminofilină, și de a crește dozele de warfarină primite și alte anticoagulante - cumarină și derivații indandione (interacțiuni farmacodinamice).
Formulări de litiu, beta-blocante, reserpina, amiodarona efect creșterea metimazol (necesită doze de corecție).
In timp ce utilizarea de sulfonamide și Metamizol risc crescut de leucopenie.
Leucogen și acid folic, în timp ce utilizarea Thiamazolum reduce riscul leucopeniei.
Gentamicină intensifică efectul antitiroidiana al metimazol.
Datele privind efectul altor medicamente asupra farmacocineticii și farmacodinamica medicamentului disponibile. Cu toate acestea, trebuie să se țină seama de faptul că, în tireotoxicoză accelerează metabolismul și eliminarea unei substanțe. Prin urmare, în unele cazuri, este necesară ajustarea dozei de alte medicamente.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
baza de prescriptie de droguri.
Condiții și termeni
Preparatul trebuie depozitat într-un loc uscat, inaccesibil copiilor, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 4 ani.
Propitsil (Propylthiouracil) - instrucțiuni de utilizare:
efecte farmacologice
Tireostaticheskim are un efect pronunțat. Permite procesul de iodarea tireoglobulinei, reduce formarea de forme active de iod în sistemul de blocare a peroxidazei tiroidiene. Inhibă conversia T4 la T3 prin formarea T3 reversibil.
indicaţii
gușă Difuz și amestecat toxic, tiroidită autoimună cu hipertiroidism, pregatirea preoperatorie pentru tratamentul gușei toxice și terapie postoperatorie, pregătirea pentru tratamentul gușei toxice cu iod radioactiv.
regim de dozare
În interior, fără a fi mestecate, inghitire stors întreg lichid suficient de la fiecare 6-8 ore.
La începutul tratamentului adulților și copiilor peste 10 ani prescris 75-100 mg (1,5 până la 2 comprimate) pe zi. In cazurile severe, sarcina după o doză zilnică de iod elementar precedent crescută până la 300-600 mg (6-12 tablete distribuite în 4-6 doze unice).
Doza de întreținere este de 25-150 mg (de la 0,5 la 3 tablete) pe zi.
Copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 10 ani primesc un tratament precoce 50-150 mg (1 până la 3 tablete) pe zi, în timp ce pentru terapia de intretinere - aproximativ 25-50 mg (0,5 până la 1 comprimate) pe zi.
nou-născuți tireotoxicoză administrat 5-10 mg / kg / zi (doză zilnică este împărțită în 3 doze). În cazul în care nici un răspuns la tratament se recomandă creșterea dozei de 1,5-2 ori (75-100%).
Doza de întreținere este de 3-4 mg / kg / zi.
Durata tratamentului este determinată de nevoile individuale ale pacientului.
Experiența Propitsil® utilizarea terapeutică a medicamentului indică faptul că durata tratamentului hipertiroidismului cu gușă toxică difuză și adenom toxic al glandei tiroide ar trebui să fie de 1,5-2 ani.
În curs de pregătire pentru o intervenție chirurgicală sau tratament cu iod radioactiv durata de utilizare a medicamentului ar trebui să fie adaptate la nevoile individuale ale pacientului. Propitsil® poate fi utilizat pentru tratamentul gușei toxice difuze, atât în monoterapie cât și în circuitul „blocul și înlocuiți“.
efect secundar
Poate ca prurit, parestezii, alopecie, anorexie, greață, vărsături.
Rare: pirexie, periarterita.
Foarte rare: agranulocitoză, pancitopenie, efectul goitrogenic de hipotiroidism.
Contraindicații
Absolut: hipotiroidism, leucopenie, agranulocitoză, hepatită activă, ciroză, sensibilitate la propiltiouracil.
Relativă: hepatită persistentă, ficat gras, gușă nodulară.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Tireotoxicoza sau hipotiroidie la femeile gravide este asociată cu o incidență crescută de avort spontan, nasterea unui copil mort și malformații.
Frecvența de malformații congenitale în cazurile de tratament Propitsilom® nu diferă de frecvența anomaliilor fetale spontane.
Propitsila® doză ar trebui să fie cât mai scăzut posibil pentru a preveni avort spontan, precum și dezvoltarea de gușă și hipotiroidism la făt.
În ultimele trei luni de sarcină se observă adesea o reducere spontană a severității hipertiroidism.
În timpul sarcinii, tratamentul se efectuează sub stricta supraveghere (nivelurile de hormoni tiroidieni ar trebui să fie la limita superioară a valorilor normale, nivelul tirotropinei ar trebui să fie mai mică decât în mod normal).
Perioada B alăptarea Propitsil® este considerat de droguri de alegere, deoarece concentrația în laptele matern este 1/10 din nivelul seric matern. Cu toate acestea, ar trebui observarea nou-născutului, ca au fost raportate cazuri individuale de dezvoltare hipotiroidie.
Cu o combinație de gușă toxică difuză și sarcina Propitsil® prescris numai ca monoterapie.
Măsuri de precauție
Tratamentul se efectuează sub controlul nivelului de hormoni tiroidieni, imagine morfologică a sângelui, nivelul de activitate al transaminazelor hepatice, bilirubinei, fosfatazei alcaline.
interacțiuni medicamentoase
Propylthiouracil nu trebuie utilizat concomitent cu medicamente deprimant leucopoeza.