14 buc. - ambalaje Valium planimetric (1) - cutii de carton.
DESCRIERE SUBSTANȚEI.
Informațiile științifice actuale este generalizată și nu ar trebui să fie utilizate pentru a lua o decizie cu privire la aplicabilitatea unui anumit medicament.
Antidepresiva. Structura chimică a venlafaxinei nu poate fi atribuită nici o clasă cunoscută de antidepresive (triciclice, tetraciclice sau altele). El are forma racemica doi enantiomeri activi.
Efectul antidepresiv al venlafaxinei este asociat cu activitate crescută a neurotransmitator în SNC. Venlafaxina și metabolitul său principal O-desmetilvenlafaksin (EFA), sunt inhibitori ai recaptării serotoninei și noradrenalinei puternici și inhibă slab recaptarea neuronilor dopaminergici. Venlafaxina și EFA în egală măsură influența în mod eficient reabsorbția neurotransmitatori. Venlafaxina și EFA reduce reacțiile-beta-adrenergici.
Venlafaxina nu are afinitate pentru receptorul nicotinic al acetilcolinei M și N, receptorii histaminergici H1 și? 1 adrenoretseptoram creier. Venlafaxina nu a inhibat activitatea MAO. Nici o afinitate la opiacee, benzodiazepine, fentsiklidinovym sau receptori NMDA.
După ingestie Venlafaxina este bine absorbit din tractul gastro-intestinal. După ce a primit o singură doză de 25-150 mg Cmax este atinsă în aproximativ 2,4 ore, iar plasma este de 33-172 ng / ml. Venlafaxina suferă o metabolizare extensivă în „prima trecere“ prin ficat. EFA Cmax este atinsă după circa 4,3 ore în plasma sanguină după administrare și este 61-325 ng / ml. In intervalul de doze zilnice de 75-450 mg venlafaxină și EFA au o cinetică lineară. La recepție în timpul mesei în plasma sanguină Cmax atinge creșteri de 20-30 de minute, cu toate acestea, valorile Cmax și absorbția nu este afectată.
Legarea venlafaxinei și EFA proteinele plasmatice este, respectiv, 27% și 30%. Repetate venlafaxină și recepția Css EFA realizate în termen de 3 zile.
Principalul metabolit - EFA. T1 / 2 venlafaxină și EFA este, respectiv, 5 și 11 ore. EFA și alți metaboliți, precum rinichii venlafaxină nemodificată.
La pacienții cu ciroză concentrației în plasma sanguină a venlafaxinei și EFA au crescut, iar rata lor de eliminare este redusă. La insuficiență renală venlafaxină clearance-ul total moderată sau severă și EFA redusă, și T1 / 2 mai. clearance-ul total redus este observat în special la pacienții cu CC mai mic de 30 ml / min. Vârsta și sexul pacientului nu a afectat farmacocinetica venlafaxinei.
Depresia de diferite etiologii (tratament și prevenție).
După obținerea efectului terapeutic dorit, doza zilnică poate fi redusă treptat la nivelul minim eficient. Durata perioadei necesare pentru reducerea dozei depinde de doza, durata tratamentului, precum și sensibilitatea pacientului individual.
Pentru terapia de întreținere și prevenirea recurenței indică doza minimă eficace a fost aplicată în tratamentul episoadelor depresive.
Pacienții cu insuficiență renală cu CC 10-30 ml / min, doza trebuie redusă cu 25-50%. În legătură cu alungirea T1 / 2 al venlafaxinei și metabolitul său activ (EFA), acești pacienți trebuie luați întreaga doză de 1 dată / zi.
Pacienții tratați cu dializă pot primi 50% din doza zilnică normală de venlafaxină după terminarea ședinței de hemodializă.
La insuficiență hepatică moderată (timpul de protrombină de la 14 la 18 secunde), doza trebuie redusă cu 50%.
Pacienții vârstnici, venlafaxina trebuie utilizată în cea mai mică doză eficace. Odată cu creșterea dozei pacientul ar trebui să fie sub supraveghere medicală atentă.
După tratament, se recomandă reducerea treptată a dozei, cel puțin pentru o săptămână și să monitorizeze starea pacientului, pentru a minimiza riscul asociat cu anularea venlafaxinei. Durata perioadei necesare pentru reducerea dozei depinde de doza, durata tratamentului, precum și sensibilitatea pacientului individual.
Cele mai multe dintre reacțiile adverse depinde de doza. Tratamentul prelungit severitatea și frecvența de cele mai multe dintre aceste efecte este redusă, și nu este nevoie de întreruperea tratamentului.
Din sistemul digestiv: pierderea poftei de mâncare, constipație, greață, vărsături, gură uscată; rar - hepatită.
Pe partea metabolismului: a crescut în serul sanguin de colesterol, pierderea in greutate; uneori - încălcarea testelor funcționale hepatice, hiponatremie, sindromul de secreție inadecvată de ADH.
Cardio-vasculare sistem: hipertensiune arterială, înroșirea pielii; uneori - hipotensiune arterială ortostatică, tahicardie.
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: vise anormale, amețeli, insomnie, iritabilitate nervoasă, parestezii, creșterea tonusului stupoarea, musculare, tremor, căscat; uneori - apatie, halucinații, spasme musculare, sindromului serotoninergic; rar - convulsii, reacții maniacale, și simptome asemănătoare NMS.
Din sistemul urinar: disurie (cea mai mare parte - dificultăți la începutul urinare); uneori - retenție urinară.
Pe partea sistemului reproductiv: tulburari de ejaculare, disfuncție erectilă, anorgasmia; uneori - scăderea libidoului, menoragie.
Din simțurile: tulburări de acomodare, midriază, tulburări de vedere; uneori - tulburarea de gust.
Reacții dermatologice: transpirație; uneori - fotosensibilitate.
Din sistemul hematopoietic: uneori - hemoragiile în piele (echimoze) și trombocitopenie mucoaselor; rare - prelungit timpul de sângerare.
Reacții alergice: uneori - erupții cutanate; rar - eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson; reacții anafilactice - foarte rar.
Altele: slăbiciune, oboseală.
După întreruperea bruscă sau de reducere a dozei poate fi oboseală, somnolență, dureri de cap, greață, vărsături, anorexie, uscăciunea gurii, amețeli, diaree, insomnie, neliniște, anxietate, iritabilitate nervoasă, dezorientare, hipomanie, parestezie, transpirație. Aceste simptome sunt de obicei ușoare și dispar fără tratament.
insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei <10 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; одновременный прием ингибиторов МАО; детский и подростковый возраст до 18 лет; установленная или предполагаемая беременность; период лактации (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к венлафаксину.
Sarcina și alăptarea
Contraindicat pentru utilizarea în timpul sarcinii și alăptării (alăptării).
Femeile de vârstă fertilă trebuie să utilizeze metode contraceptive sigure în timpul tratamentului și imediat se consulte medicul dumneavoastră în caz de sarcină sau de planificare o sarcină.
Venlafaxina și metabolitul EFA se excretă în laptele matern. Siguranța acestor substanțe pentru sugari nu a fost dovedit, așa că, dacă aveți nevoie să primiți venlafaxină în timpul alăptării trebuie să decidă problema încetării alăptării. În cazul în care tratamentul mamei a fost finalizată cu puțin timp înainte de livrare, nou-născutului poate avea simptome de sevraj.
Măsuri de precauție trebuie utilizat venlafaxină după infarct miocardic recent, insuficiență cardiacă decompensare, angină instabilă, hipertensiune arterială, tahicardie, tahiaritmii, antecedente convulsii, hipertensiune oculară, glaucom cu unghi închis, stări maniacale, antecedente de sensibilitate la sângerare la nivelul pielii și membranele mucoase, inițial redusă greutatea corporală.
Pacienții cu tulburări depresive inainte de a incepe orice tratament medicamentos trebuie să ia în considerare probabilitatea de tentative de suicid. Prin urmare, pentru a reduce riscul de supradozaj la începutul tratamentului ar trebui să fie posibilă utilizarea venlafaxinei în cea mai mică doză eficace, iar pacientul ar trebui să fie sub supraveghere medicală atentă.
La pacienții cu tulburări afective tratamentul cu antidepresive (incluzând venlafaxină) pot să apară stare maniacal sau hipomaniacale. Ca și în cazul altor antidepresive, venlafaxina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu manie în istorie. Astfel de pacienți au nevoie de supraveghere medicală.
În caz de convulsii, tratamentul trebuie întrerupt.
risc tahicardie crește fenlafaksina atunci când sunt aplicate în doze mari.
In timpul tratamentului, se recomandă monitorizarea tensiunii arteriale în mod regulat, în special în timpul clarificarea sau la creșterea dozei.
Pacienții, în special persoanele în vârstă, ar trebui să fie avertizați cu privire la potențialul de amețeli și afectarea echilibrului sens.
Administrarea venlafaxinei, în special în condiții de deshidratare sau de reducere a bcc (incluzând pacienții vârstnici și la pacienții tratați cu diuretice), hiponatremie pot fi observate și sindromul de secreție / sau inadecvate ADH.
Pot să apară în timpul tratamentului cu medicamentul, și, prin urmare, midriaza a recomandat controlul presiunii intraoculare la pacienții care sunt predispuse să crească suferința sau cu unghi îngust sau glaucom.
Ca și în cazul tratamentului cu alte medicamente care acționează asupra sistemului nervos central, medicul trebuie să stabilească o monitorizare atentă a pacienților pentru semne de abuz de venlafaxină. Sunt necesare monitorizare și supraveghere atentă pentru pacienții care au în anamneză asupra simptomelor.
În timp ce primirea venlafaxină necesită o îngrijire specială în timpul tratamentului cu electrosocuri, deoarece Experiența cu venlafaxină în aceste condiții este absent.
În timpul tratamentului trebuie să evite consumul de alcool.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
În ciuda faptului că venlafaxina nu afectează psihomotorii și funcția cognitivă, vă rugăm să rețineți că orice medicament medicamente psihoactive pot afecta procesele mentale și de a reduce capacitatea de a îndeplini funcțiile motorii. Acest lucru ar trebui să avertizeze pacientul înainte de tratament. În cazul în care gradul astfel de încălcări și durata restricțiilor trebuie să fie stabilită de către medicul dumneavoastră.
Admiterea venlafaxină poate începe cu cel puțin 14 zile după terminarea terapiei cu inhibitori MAO. Daca este aplicat inhibitor reversibil al MAO (moclobemidă), acest interval poate fi mai scurt (24 ore). Terapia cu inhibitori MAO poate începe cu cel puțin 7 zile după întreruperea administrării formulării de venlafaxină.
Utilizarea concomitentă a venlafaxinei cu litiu poate crește concentrația acesteia în plasma sanguină.
Poate crește efectele haloperidolului datorită creșterii concentrației sale în sânge atunci când sunt combinate cu venlafaxină.
In timp ce utilizarea clozapina se poate observa creșterea concentrațiilor sale plasmatice și dezvoltarea efectelor secundare (de exemplu, convulsii epileptice).
Calea principală de eliminare a venlafaxinei cuprinde metabolizare care implică CYP2D6 și CYP3A4, deci este necesară prudență când se asociază cu venlafaxină în asociere cu medicamente, care sunt inhibitori ai acestor două enzime. Natura acestei interacțiuni nu a fost studiată.
Cimetidina inhibă metabolizarea venlafaxinei în „prima trecere“ prin ficat și are un impact asupra farmacocineticii EFA. Majoritatea pacienților sunt de așteptat doar o ușoară creștere a activității farmacologice generale a venlafaxinei și EFA (mai pronunțate la pacienții vârstnici și cu funcție hepatică anormală).
Când concomitent cu warfarină poate crește efectul anticoagulant al acesteia din urmă.