de droguri antitiroidieni. Penalizată sinteza hormonilor tiroidieni prin blocarea enzimei este peroxidaza, care participă la iodarea în tirononă tiroidian pentru a forma triyod- și tetraiodothyronine. Medicamentul este eficace în tratamentul simptomatic al tireotoxicoză etiologii diverse. Tirozol nu afectează eliberarea deja sintetizate foliculi thyronines tiroidiene, cu toate acestea are latenta de diferite lungimi, care pot fi precedate de normalizarea nivelurilor de T4 și T3 în plasma sanguină și ameliorarea clinică. nu Tirozol afectează tireotoxicoză provocate din cauza eliberarea de hormoni după distrugerea celulelor tiroidiene (dupa tratamentul cu iod radioactiv sau tiroidită).
Medicamentul reduce metabolismul bazal, accelerează eliminarea iodura tiroide, activarea reciprocă crește sinteza și eliberarea de TSH hipofizar, care este însoțită de o hiperplazie tiroidiană.
Durata de acțiune a medicamentului după o singură doză este de aproximativ 24 de ore.
aspirație
După ce a luat medicamentul din interiorul metimazol este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal. Cmax este atinsă în 0,4-1,2 ore.
Distribuția și metabolismul
Practic nu se leagă de proteinele plasmatice. Se acumulează în glanda tiroidă, în cazul în care biotransformat încet, și, prin urmare, curba farmacocinetică format pe platou.
reproducere
T1 / 2 este de aproximativ 3 ore. Tiamazol afișate în rinichi și în bilă. Deoarece fecale derivate în cantități mici, ceea ce indică faptul că circulația enterohepatică. Rinichii în termen de 24 de ore pentru a reveni la 70% metimazol și 7-12% neschimbat.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
La pacienții cu insuficiență hepatică severă T1 / 2 crește.
Parametrii farmacocinetici ai medicamentului nu depinde de starea funcțională a glandei tiroide.
# 150; hipertiroidism;
# 150; pregătirea pentru tratamentul chirurgical al hipertiroidismului;
# 150; preparate pentru tratamentul hipertiroidismului cu iod radioactiv;
# 150; terapie in perioada latenta de iod radioactiv (a avut loc înainte de acțiunea de iod radioactiv în decurs de 4-6 luni);
# 150; Terapia de intretinere pe termen lung a hipertiroidism, în cazuri excepționale, în cazul în care este imposibil să se efectueze un tratament chirurgical;
# 150; tireotoxicoză prevenirea când atribuirea preparatelor de iod (inclusiv cazurile de medii de contrast iodate) în prezența tireotoxicoza latent sau hipertiroidism istoric adenoamelor autonom.
Tireotoxicoza. în funcție de severitatea bolii, medicamentul este administrat într-o doză de 20-40 mg / zi, timp de 3-6 săptămâni. După normalizarea funcției tiroidiene (în vârstă de 3-8 săptămâni), transferate administrarea unei doze de întreținere de 5-20 mg / zi. Se recomandă suplimentarea cu levotiroxină Din acel moment. Durata tratamentului este de 1,5-2 ani.
În pregătirea pentru tratamentul chirurgical al medicamentului hipertiroidism administrat într-o doză de 20-40 mg / zi, până la starea de eutiroidie timp de 3-4 săptămâni înainte de data programată a intervenției chirurgicale (în unele cazuri, pe termen lung) și adoptă capete pentru o zi înainte. După atingerea unui stat eutiroidie recomandat aport suplimentar de levotiroxină. Pentru a reduce timpul necesar pentru pregătirea pentru o intervenție chirurgicală, beta-blocante administrate preparate noi și iod.
În pregătirea pentru tratamentul tirozol iod radioactiv administrat într-o doză de 20-40 mg / zi până la starea de eutiroidie.
Perioada latentă de iod radioactiv în funcție de severitatea bolii medicamentul este administrat într-o doză de 5-20 mg / zi, până la acțiunea de iod radioactiv (4-6 luni).
La efectuarea unui tratament prelungit tireostatica întreținere tirozol se administrează într-o doză de 1.25-2.5-10 mg / zi, în timp ce în doza mică de levotiroxină.
Pentru prevenirea hipertiroidismului când se asociază preparatelor de iod (inclusiv cazurile de agenți radioopace) cu tireotoxicoză latent, hipertiroidism adenoamelor autonome sau antecedente de tirozol administrat la o doză de 10-20 mg / zi și potasiu perclorat într-o doză de 1 g / zi, timp de 8-10 zile înainte luați agenți care conțin iod.
Bebelușii tirozol administrat într-o doză inițială de 0,3-0,5 mg / kg corp pe zi. Doza de întreținere este de 0,2-0,3 mg / kg / zi. Dacă este necesar, levotiroxină în continuare este prescris.
In tirozol sarcinii administrate în doze minime: locuri de muncă este de 2,5 mg pe zi - 10 mg.
Pacienți cu insuficiență hepatică tirozol funcție trebuie administrată în cea mai mică doză eficace.
Doza zilnică este administrată în 1 recepție sau divizată în 2-3 doze unice. La începutul tratamentului de doze unice luate în timpul zilei la un moment fix. Doza de întreținere trebuie luate în 1 recepție, după micul dejun.
Comprimatele trebuie luate după o masă, fără a fi mestecate, bea multe lichide.
Reacții alergice: uneori - mâncărime, roșeață, erupții cutanate.
Din sistemul hematopoietic: 0.3- 0.6% din cazuri - agranulocitoză; în unele cazuri - trombocitopenie, pancitopenie.
Din sistemul digestiv: rar - tulburări ale gustului; în cazuri rare - icter colestatic, hepatită toxică, acută marirea glandelor salivare.
Pe partea sistemului nervos periferic: în cazuri rare - nevrite, polineuropatie.
Sistemul endocrin: în timp ce lua medicamentul la doze mari pot dezvolta subclinic și hipotiroidismul clinic; extindere a glandei tiroide (asociată cu valori crescute ale TSH în sânge); în unele cazuri - sindrom autoimun insulina cu o scădere bruscă a concentrației de glucoză din sânge.
Altele: este posibil - creșterea greutății corporale; rar - creșterea temperaturii corpului; în cazuri rare - artralgii, limfadenopatie generalizată, sindromul lupus-like.
# 150; agranulocitoză în timpul carbimazole lor un tratament anterior sau Thiamazolum;
# 150; granulocitopenie (inclusiv istorie);
# 150; colestază înainte de tratament;
# 150; lactație (alăptare);
# 150; Hipersensibilitate la metimazol sau un derivat de tiouree;
# 150; reacții cutanate alergice la derivați de tiouree (contraindicație relativă).
Sarcina și alăptarea
Tiamazol penetrează bariera placentara; concentrație în sânge fetal este concentrațiile sanguine mama. Prin urmare, utilizarea de tirozol în timpul sarcinii este posibilă numai în caz de urgență în doza minimă eficace. În aplicarea medicamentului în doze mari există un risc de a dezvolta hipotiroidism fetale și extindere tiroidei.
metimazol teratogenicitate au fost observate în studii experimentale.
Tiamazol excretat în laptele matern și poate ajunge la acesta o concentrație corespunzătoare concentrațiilor plasmatice de sânge ale mamei. Dacă este necesar, utilizați tirozol în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.
Cu utilizarea atentă a tirozol la pacienții cu gusa este foarte mare, cu o gâtuire a traheei (terapie valabil numai pe termen scurt în curs de pregătire pentru o intervenție chirurgicală) și insuficiență hepatică.
Pacienții cu o creștere semnificativă a tiroidei (cu îngustarea lumenului traheei), tirozol ar trebui doar pentru scurt timp, și în asociere cu levotiroxina, deoarece tirozol utilizarea prelungită poate duce la o creștere a dimensiunii tiroidei și comprimarea ulterioară a traheei. În această situație necesită o monitorizare atentă a pacientului (de control al nivelului TSH, lumenul traheale).
Utilizarea tirozol poate reduce sensibilitatea țesutului tiroidian la radioterapie.
Pacienții trebuie avertizați că apariția bruscă în timpul tratamentului tirozol dureri în gât, dificultăți de înghițire, febră, stomatită, fierbe medicamentul trebuie intrerupt si cereti sfatul medicului.
Atunci când vi se solicită în timpul tratamentului vânătăi sau sângerări de origine necunoscută, erupții cutanate generalizate și mâncărime, greață persistentă sau vărsături, icter, durere severă în durere epigastrică și slăbiciune severă a retragerii necesară a medicamentului.
întreruperea timpurie a tratamentului poate duce la reapariția bolii.
Cu o creștere a tiroidei după starea de eutiroidie doza recomandată de metimazol reduce la minim eficient și să alocați suplimentar levotiroxină; complet tirozol abolirea impracticabilă. Creșterea culturii în tratamentul medicamentos trebuie să fie considerată ca o consecință a bolii de baza (hormon tiroidian suplimentarea nu împiedică o astfel de creștere). Apariția sau agravarea oftalmopatia endocrină nu este un efect secundar al tirozol.
In cazuri rare, după tratamentul tardiv hipotiroidismul poate apărea, care sunt asociate cu procesele inflamatorii și distructive în țesutul tiroidian, ca parte a bolii de bază, și nu sunt efecte secundare.
Monitorizarea parametrilor de laborator
Pe parcursul perioadei de tirozol necesare pentru a efectua o monitorizare regulată a tabloului sanguin periferic.
Simptome: supradoză cronică duce la o creștere a tiroidei și hipotiroidism.
Tratament: droguri răsturnat. Terapia de substituție Levotiroxină se desfășoară în cazul în care acesta este justificat de gravitatea hipotiroidism. De regulă, după eliminarea tirozol observat recuperarea spontană a funcției tiroidiene.
Scăderea concentrației sanguine de iod crește eficiența tirozol, deoarece creșterea concentrației de iod în sânge reduce eficiența. Prin urmare, atunci când atribuirea tirozol după aplicarea contin iod medii de contrast cu o doză mare poate slăbi acțiunea.
După atingerea stării de eutiroidie împotriva tirozol aplicare poate intensifica acțiunea farmacologică a glicozidelor cardiace și aminofilină (poate necesita reducerea dozei de glicozide cardiace si aminofilina).
Într-o cerere comună cu tirozol (după atingerea stare de eutiroidie) poate diminua acțiunea farmacologică a warfarină și alte anticoagulante (pot necesita doze crescute de anticoagulante).
Atunci când sunt aplicate simultan cu sulfonamide și tirozol metamizol risc crescut de leucopeniei.
Atunci când sunt aplicate simultan cu tirozol leykogenom și acid folic reduce riscul leucopeniei.
Utilizarea gentamicină cu tirozol duce la creșterea acțiunii antitiroidiene a acestuia din urmă.
Datele privind efectul altor medicamente asupra parametrilor farmacocinetici și efecte farmacodinamice tirozol absente. Dar aplicarea în comun a diferitelor medicamente ar trebui să fie luate în considerare în contextul hipertiroidism poate accelera biotransformarea și eliminarea lor, ceea ce poate necesita regimul de dozare corectă.
Condiții și termeni
Preparatul trebuie depozitat într-un loc uscat, inaccesibil copiilor, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 5 ani.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
baza de prescriptie de droguri.