Mecanismul de acțiune al PCC.
Acțiunea este pe 4 nivele diferite - dreapta asupra sistemului nervos central și indirect - asupra ovarelor, mucusului cervical și de endometru.
În primul ciclu de administrare poate observa reducerea treptată a secreției ciclice de vârf de LH, cu apariția unor vârfuri suplimentare în viitor, această secreție ciclică dispare.
De asemenea, lipsă de vârf estradiol, confirmând inhibarea ovulatiei.
Nu există nici un consens cu privire la momentul debutului anovulație: unii cercetători descriu suprimarea completă a numai 2 - 3 luni, alții descriu anovulatie deja în primul ciclu de administrare.
Intervenția este în etapa de maturizare ou si ovulatia este cea mai potrivită. Acesta este produs folosind steroizi incluse în PCC. Steroizii pot fi sintetizate cu diferite efecte biologice, în primul rând estrogenic, androgenic, progestagenic, anabolic, glucocorticoizi, anti-estrogeni sau androgeni. De exemplu, activitatea estrogenică datorită grupării cetonice linestrenola absență la atomul C3, prezența dublei legături în inelul decalaj A și lungimea catenei laterale a C17. S-au dovedit că un efect anabolic asociat cu un C17 metil sau etil grupări cu catenă laterală.
O supresoare a ovulatiei. lyuberina Ciclic suprimă secreția în hipotalamus, care suprimă în continuare secreția de FSH și care conduce în consecință la reducerea activității ovariene și maturarea foliculilor. Ca urmare a acestei acțiuni de estrogen este absent și creșterea ciclică a nivelului de estradiol în plasma sanguină. Ulterior, nu există nici o stimulare a vârfului LH în ciclul mediu, împreună cu lipsa de foliculi maturi provoacă suprimarea ovulației.
progestative sintetice în 80 - 300 de ori mai puternic decât progesteron natural datorită capacității lor mai mică de a oxida. In doze mari, synthetics pot influența sistemul hipotalamo-hipofizar, care afectează secreția hormonului de eliberare a gonadotropinei și LH. Doze mici de derivați de 19-nortestosteron preveni dezvoltarea vârfului LH funcției luteum inhibă corpus și maturarea foliculilor.
Principala acțiune - o imitație a stării de sarcină cu modificări caracteristice în ovare, uter, sân, endocrin și alte sisteme ale corpului.
Multe Progestagens au pronunțat androgenică. Ea se manifestă în inhibarea producției de FSH, care inhibă creșterea și maturizarea foliculilor în formarea luteum ovar, corpus, proliferarea endometrului, și îl conduce la o stare de atrofie. Odata cu aceasta există, de asemenea, un impact negativ androgenic: masculinizarea, amețeli, greață, vărsături, transpirații, palpitații, reacții alergice, acnee, seboree, alopecie. În acest sens, utilizate în prezent componente de progestin cu o activitate androgenică sau antiandrogenică minimă (legare competitivă a androgen și proteină receptor progestogen sinteza steroizilor sexuali legare amplificare).
Doar reduce astfel de efecte contribuie la estrogeni. Există mai multe mecanisme:
Astfel, mecanismul de prima. reduce cantitatea de estrogen si sensibilitatea receptorilor androgeni tisulare. Aceasta este - cea mai mică sensibilitatea țesuturilor la testosteron și capacitatea celulelor de a capta și de a absorbi testosteron.
un al doilea mecanism. estrogeni a redus activitatea enzimei 5-alfa-reductaza și astfel inhibă conversia testosteronului in dihidrotestosteron androgen mai potent (DHT, DHT). Acest lucru limitează efectele testosteronului asupra acestor țesuturi în care se execută în principal sub formă de DHT (prostată, vezicule seminale, foliculii de par).
Al treilea mecanism. Estrogenii cresc activitatea enzimei 17-beta-aromataza prin care testosteronul este transformat în estradiol. Adică estradiol determina organismul sa produca mai mult estradiol de testosteron.
Mecanismul de al patrulea. Estrogenii cresc activitatea sistemului enzimatic oxidază al metabolizarii testosteronului hepatic inactivi 17-ceto steroizi. Asta este, chiar de testosteron, există încă sânge, metabolizat și eliminat rapid.
Mecanismul de-a cincea. Estrogenii crește sinteza unei anumite proteine în ficat SHBG - așa-numita globulina sex-steroid-legare. Datorită acestui din sânge mai mult testosteron plutind în starea inactivă legat de proteine și mai puțin - în stare liberă, țesuturile disponibile și capacitatea de a acționa asupra receptorilor și convertit la DHT.
Mecanismul de al șaselea. în doze foarte mari, utilizate in oncologie pentru cancerul de prostata, de estrogen poate bloca în mod direct receptorii de testosteron concurează cu testosteron pentru ocupația lor ca antiandrogeni sintetice.
PDA-uri acțiune complexă
1.Deystvie pe ovare:
utilizate în mod constant, disponibilitatea de medicamente combinate suprima functiei ovariene. dezvoltarea foliculară mini-Mally, nici o astfel de frecvent observate la femeile cu ovulație stocate caracteristici Kie-morfologice ca corpul galben, mare folliku-LY. Atunci când se utilizează PDA apariție a ovarelor este similară cu cea de la femeile aflate la menopauza - acestea sunt reduse în dimensiune și conțin o mulțime de foliculi atresial.
dovedit de reducere a riscului ºtiinþific (40% timp de 1 an) de tumori ovariene maligne si benigne, iar efectul protector persistă pentru o lungă perioadă după întreruperea medicației.
Cei mai mulți pacienți la terminarea la-EMA Preparate ciclu menstrual normal este restabilit. Aproximativ 75% dintre pacienții ovulația are loc în primul ciclu și de 97% - după al treilea ciclu. În jur de 2% din SLE ceaiuri amenoree persista timp de mai mulți ani după întreruperea administrării medicamentului, un special, dar la femeile care au folosit deja această formă de control al nașterii (acestea sunt adesea combinate cu galactoree amenoree).
2.Vliyanie asupra uterului:
componenta progestagenic Influențată redusă a proceselor proliferative în dezvoltarea endometrului cu glande si stroma defect. Endometrul devine nepotrivit pentru implantare și dezvoltarea blastocist. Sub influența progestative exogene ea încetează și schimbările ciclice în mucusul cervical - devine mai vâscos și rezistent la sperma. Progestative de asemenea în măsură să exercite o influență asupra epiteliului ciliat al trompelor uterine, ceea ce reduce rata de supraviețuire a ouălor și a spermei. Medicamente care conțin estrogenilor, la finalul ciclului cauzei de respingere a stromei. O reducere în contracția musculară a uterului și a tuburilor uterine.
După o recepție lungă posibil hipertrofie de col uterin și polipi OMS-penetrare.
pot să apară sângerării în timpul primului ciclu, aplicația PC, frecvența sângerărilor scade în ciclurile următoare.
Riscul de a dezvolta cancer endometrial este redus cu 20% pe an după 2 ani de la primirea care este conectat cu efect anti-proliferativ asupra OK endometrului și efectul inhibitor direct asupra activității mitotice a miometrului; reduce riscul de fibrom uterin; și bolile inflamatorii ale organelor pelvine prin reducerea cantitatii de sange menstrual, dilatarea cervicala mai mici si factorii de mai sus.
3. Influența pe piept. Pentru majoritatea femeilor care primesc preparate care conțin estrogen, caracterizată prin stimularea glandelor mamare. În general, există o ușoară creștere a dimensiunii de san. Numirea de estrogeni și combinații de estrogeni și progestine contribuie la suprimarea lactației.
frecvență redusă a miopatiei fibrochistice (50-75%).
Unii cercetători susțin că PCC poate accelera dezvoltarea clinica a cancerului de sân la femeile tinere. Gentle efect secundar poate fi sensibilitate la san.
5.Deystvie metabolismul carbohidraților. O reducere a BCA syvaniya carbohidrații din gastrointestinal track-TA. Progesteronul reduce toleranța la glucoză, crește nivelul bazal de la Sulina și îmbunătățește indusă de insulină-Lenie necesită carbohidrați.
6.Vliyanie asupra sistemului cardiovascular. Aceste medicamente provoacă o creștere mică a debitului cardiac, o creștere a tensiunii arteriale sistolice și diastolice de sânge și a ritmului cardiac. creștere anormală a presiunii arteriale descrisă pentru prima dată într-un număr mic de pacienți. Estrogenul din cauza riscului de tromboză venoasă, embolie pulmonară; risc progesteron - distrugerea vaselor mici, inclusiv infarct miocardic și accident vascular cerebral - accident vascular cerebral. În aplicarea a PC-ului cu cele mai noi progestativi riscul de boli de inima sosuditsyh redus. Studiile au arătat că un risc ridicat de atac de cord, femeile sunt deosebit de sensibile la fumat, după 35 de ani.
8.Vliyanie pielii. Sub influența contraceptivelor orale, există o creștere a pielii punerea în pigmeu (cloasma). O astfel de acțiune este mai spini caracterizată la femeile cu pielea inchisa la culoare, mai ales în insolație ridicată.
De asemenea, este posibilă apariția de acnee, care este un rezultat al efectului androgenic al componentelor progestativ. Cu toate acestea, aceste efecte pot fi evitate prin acțiunea estrogenului și a componentelor nekotoroyh progestinei anti-androgeni.
După încetarea fertilității PCC este restabilită rapid: sarcina are loc în medie de 2 luni de la întreruperea tratamentului cu CCP în 50% dintre femei și timp de 6 luni, la 84%.
Efectele pozitive ale aplicării CPC:
- O incidență scăzută a efectelor secundare;
- Simplitatea relativă a cererii;
- Incapacitatea de intoxicare, în caz de supradozaj;
- Reducerea frecvenței sarcinii ectopice cu 90%;
- Reducerea simptomelor de dismenoree și dureri menstruale;
- Reduce incidența bolilor inflamatorii ale organelor pelviene, cancerul ovarian și endometrial, fibrochistică;
- Pozitiv influență CCP în anemie deficit de fier (din cauza reducerii volumului sanguin mentstrualnoy);
- Datorită acțiunii antiandrogenic componentelor CPC scade secreția glandelor sebacee (pentru tratamentul acneei, alopecie, seboree), o creștere redusă a părului pe membre.
Violarea modul Preparatele de recepție pot reduce efectul contraceptiv.
Cu pastile anduranta toate efectele adverse dispar în decurs de trei luni, medicamentul trebuie schimbat menținând în același timp simptomele adverse.
Toate simptomele adverse sunt împărțite în două grupe:
1.Pobochnye fenomene legate de administrarea medicamentului, în care estrogenul predominant. În primul rând, „efectul de sarcini false.“ Aceasta include: greață, vărsături, balonare, dureri de cap, tumefiere, secreție vaginală, iritabilitate, sensibilitate crescută a glandelor mamare.
2. Al doilea grup de simptome asociate cu medicamentele, care este dominată de progestogen. Aceasta depresie, scaderea libidoului (dorinta sexuala), a redus lubrifierii vaginale, acnee și creștere în greutate.
Când reacții alergice, medicamentul trebuie întrerupt.
Contraindicații și avertismente.
Contraindicatii absolute - tumori mamare maligne; Tumorile maligne ale organelor genitale; tromboembolism venos; tulburări cerebrovasculare; aciclic nediagnosticate sangerari vaginale; migrenă; hiperlipidemie ereditară.
contraindicații relative - vârsta peste 40 de ani; fumat; hipertensiune sau hipertensiune in timpul sarcinii (dimineața de boală); epilepsie; diabet; crize de depresie; boli ale vezicii biliare și a ficatului; oligomenoree sau amenoree la femei nulipare.
Utilizarea medicamentului trebuie întreruptă în următoarele cazuri:
- dureri de cap severe.
- Pierderea auzului bruscă și viziune.
- Durere la nivelul picioarelor, umflarea picioarelor.
- Senzație de durere sau senzație de apăsare în piept.
- O durere ascuțită în timpul respirației, tuse de origine necunoscută.
- Turnarea partea inferioară a corpului și a picioarelor.
- Icterul.
- mâncărime severă și erupții cutanate abundente.
- criză epileptică.
- O creștere bruscă a presiunii. Semne de posibila sarcina (amenoree).
Contraceptive numai cu progestativ (mini-pilula)
Aceste tablete conțin numai doze mici de progestine (progestogeni). Eficacitatea pilula numai cu progestativ este puțin mai mică decât combinate.
sunt recomandate pastile numai cu progestativ.
· Femeile mai in varsta, in special cei cu vârste peste 35 de ani (la femei în vârstă crește riscul de tromboză sau de a crește presiunea, și numai progesteron pastile nu provoacă aceste complicații);
· Femeile cu hipertensiune arterială și dureri de cap.
pilule numai cu progestativ au următoarele avantaje:
· Nici un efect asupra lactației;
· Reduce riscul de tromboză;
· Nu provoca dureri de cap;
· Nu cauzează creșterea presiunii;
· Provoca rar depresie;
· Nu reduce dorința sexuală;
· Reduce durerea in timpul menstruatiei.
Dezavantajele de pastile numai cu progestativ:
· Modul de recepție detaliată (în cazul contraceptivelor combinate abatere de la programul de 12 ore, apoi progestativi - 3);
· Eficiență mai scăzută decât cea a contraceptivelor orale combinate.
În aplicarea mini-pilula, următoarele reacții adverse.
· Modificări ale ciclului menstrual. Poate fi sangerari, pete, amenoree (lipsa ciclului menstrual) sau menstruație prelungite;
· Dezvoltarea chisturi ovariene funcționale. După întreruperea medicamentului aceste chisturi dispar-te timp de 1-2 luni.
Raportul eșec: 1,1%.
In România distribuite tablete de progestativ, cum ar fi kontinuin, mikrolyut, ekslyuton, femulen. Femulen conține generația a treia și progestin este medicamentul de alegere pentru acest grup.
Postcoital (urgenta) contraceptie - Contracepția dupa actul sexual.
Pentru contraceptive postcoital folosesc doze mult mai mari de hormoni, crește în mod corespunzător, și toxicitate. Prin urmare, trebuie subliniat faptul că contracepția de urgență - contracepție la o dată. Nu poate fi utilizat în mod continuu, dar numai în cazul unui contact sexual neplanificat (de exemplu, în cazuri de viol). Pentru femei, ceea ce duce o viata sexuala mai mult sau mai puțin regulate, prezintă contraceptive pentru uz permanent. Pentru un singur sex acționează metoda de barieră adecvată.
de droguri de specialitate pentru contraceptie de urgenta este un preparat de mare progesteron. Pe langa ele posibila utilizarea tabletelor combinate regim special sau de droguri danazol antiandrogenic (metoda mai putin studiate).
Cele mai frecvente reacții adverse ale contraceptive hormonale de urgenta - greață, vărsături, dureri de cap, dureri la nivelul sânilor, dureri abdominale, o varietate de tulburări menstruale, tromboză. Datorită acțiunii posibile dăunătoare (teratogen) de hormoni asupra fătului, în cazul insuficienței contracepția de urgență și apariția sarcinii se recomanda avortul medicamentos.
În România cel mai frecvent utilizat Postinor conținând 750 mg de levonorgestrel. Efectul contraceptiv - 2,5-3 sarcini la 100 de femei pe an.
Frecvența anumitor efecte secundare în comparație cu pastilele de control combinate, de exemplu, greață este redus semnificativ, dar de multe ori există diferite tulburări ale ciclului menstrual.
Organizația Mondială a Sănătății nu recomanda acest medicament pentru a fi utilizate în scopul contraceptiv.
pastile combinate.
Ca o contraceptie de urgenta poate fi aplicată nu toate pilula combinate. Doza necesară de estrogen și progestogen este conținută în următoarele preparate:
Preparate monofazate: rigevidon, Ovidon, miniziston, mikroginon.
Produse cu trei faze: triziston, trikvilar trei regolit. Numai de-a treia fază a tabletei poate fi utilizat pentru contraceptie de urgenta.
Din cauza dozelor mari de hormoni, riscul de efecte secundare și complicații crește.
sangerari menstruale regulate pot începe mai devreme sau mai târziu decât de obicei și să fie foarte abundent. În acest caz, este mai bine să se consulte un medic.
Până la următoarea perioadă menstruale este necesară utilizarea unei metode de barieră.
Ar trebui să se consulte imediat un medic dacă au existat dureri în hemoragie uterină sau abdomenului inferior greu.
Reaplicați reduce eficacitatea contracepției.
Contraindicații - tromboembolism și hemoragie uterina in trecut, boli hepatice severe, dureri de cap grele (migrenă). De asemenea, este de dorit să le folosească la femeile de peste 35 de ani, mai ales o mulțime de fumători.
Factorii care reduc eficiența PCC:
- fumat;
- Consumul de doze mari de alcool;
- vărsături;
- diaree;
- tranchilizante de admitere, antibiotice, analgezice, laxative, precum si alte medicamente;
- „Uitând efect.“
- Mashkovskii MD Medicamente - 1984
- contracepția hormonală prelungită. // formen.narod.ru
- Totul despre contracepție. // www.citycat.ru
- Metoda de contraceptie de urgenta hormonale. // www.iamok.ru