Forma de dozare Aerosolii
Aerosolii, forma de dozare este sistemul în care medicamentul și adjuvanții sunt presurizate propulsor în containerul aerosol, supapa sigilată. Astfel de aerosoli sunt bifazice (gaz și lichid) sau cu trei faze (gaz, lichid și solid sau lichid), sisteme în care medicament și excipienți pot fi dizolvate, emulsionate stare sau sub formă de suspensie.
Formulările de aerosol este obținut ca un lichid dispersat într-un mediu gazos, și particule solide, spume și filme. Ele sunt destinate pentru inhalare, aplicarea pe piele, introducerea în cavitatea corpului.
Forma de dozare aerosol are mai multe avantaje față de alte forme de dozare (unguente, creme, soluții, tincturi) datorită următoarele:
- datorită dispersabilitatea ridicată a particulelor de aerosol se realizează o penetrare rapidă și adânc în țesutul, carii, pliuri; crește astfel în mare măsură activitatea farmacologică a medicamentului;
- preparare prin inhalare de aerosoli nu suferă modificări care apar după ingestie, adică nici un impact asupra preparării sucului gastric și intestinal cu enzime active ale acestora, bariera hepatica, pierderea compusului medicamentului ..;
- cu condiția puritatea microbiană de medicamente pe toata durata de utilizare;
- substanțele medicamentoase sunt protejate de efectele nocive ale mediului;
- aerosol dozator asigură o ieșire doza de medicament dat;
- Aerosolii au o serie de avantaje față de injectare subcutanată de droguri, intramuscular și intravenos; în primul rând, nu există nici un factor de durere;
- nu încalcă funcțiile importante ale suprafețelor biologice - schimb termovlago gaz, nu există nici un efect de seră;
- eficiența prevăzută, estetica, confortul de utilizare.
Formularea de aerosol
Substanțe active sau medicinale sunt principalele componente ale formulării de aerosol asigură un efect terapeutic. Medicamente toate grupurile farmacologice pot fi utilizate ca substanțe active.
Ca solvenți utilizați în producerea de aerosoli, aplicat uleiuri de apă, alcool etilic, vegetale și animale grase, uleiuri minerale, glicerină și altele. Ele sunt folosite pentru obținerea substanțelor active ale soluției, atunci când sunt combinate cu agentul de propulsie.
Excipienții sunt proiectate pentru a furniza o formă optimă de distribuire a medicamentului. Folosind adjuvanți formule de aerosoli pot fi preparate sub formă de soluție, unguent, emulsie, alifie, folie de plastic, pastă, spumă.
Ca substanțe auxiliare se utilizează agenți activi de suprafață din toate cele trei clase: anionici, cationici și neionici. Aceste baze de amoniu cuaternar, esteri bazate pe glicol superior și inferior. aminele primare alifatice, diverși derivați de lanolină, uleiuri minerale și vegetale sulfonate, alcooli etoxilați, amide, amine, Tweens, Spans, eteri pe baza de glicerol, oleat de etil, Cremophor, kremolan, triesteri de pentaeritritol, laurați celuloză microcristalină și miristați trietanolamina și altele.
De asemenea, ca excipienți utilizate de film - formare (. Derivați de celuloză, acid acrilic și altele), agenți de aromatizare (zahar, acid citric, sorbitol, uleiuri esențiale timol, mentol), conservanți (Nipagin, sorbic si acid benzoic, benzoat de sodiu, ethonium , Catamin AB și colab.), antioxidanți (BHT, vitamina E, acid citric, etc.).
Substanțele conținute în compoziția de aerosol includ propulsori (evacueaza gazele), propulsorii cel mai frecvent utilizate în formulările de aerosol sunt freon, azot, dioxid de carbon.
CFC-urile (11, 12, 114, C-318), în terapia locală este de multe ori nu se mai joace rolul de substanțe neutre - operatorii de transport și pot oferi un efect terapeutic independent, dar, de asemenea, poate acționa ca un stimul negativ.
Freon-12 (diclorodifluorometan CCI2 F2). propulsor de înaltă presiune și, prin urmare, este utilizat în majoritatea cazurilor, în amestecuri cu freon-114, freon-11, și altele. Este chimic inert, non-toxic, n rezistent la căldură nu corodează aliajele metalice (cu excepția alamă și aliaje de magneziu). Este un bun solvent și pe termen nelimitat la temperatura camerei, combinată cu mulți solvenți organici.
Freon-114 (diclortetrafluoretan C2 C12 F4). Comparativ cu alte Freon este un solvent slab. Glicol și esterii este combinat este limitat. Cu toate acestea, din cauza stabilității chimice ridicate, este utilizat pe scară largă în producerea de aerosoli. Singurul lucru care limitează utilizarea acestuia, - costul ridicat.
Freon C-318 (freon C4 F8). Non-toxic și este cel mai inert chimic din grupa hidrocarburilor toate freon ftorhlorzameschennyh. Freon C-318 nu are miros, gust, inflamabile, nu exploziv și nu sunt expuse la bacterii. Datorită faptului că Freon C-318 este un compus non-polar cu masă moleculară relativă ridicată și greutate specifică, se dizolvă slab atât substanțe lichide și solide, astfel încât aproape nici un efect asupra cauciucului și a maselor plastice.