Levodopa. benserazida clorhidrat, celuloză microcristalină, talc, dioxid de titan, gelatină, colorant.
Forma de presă
- Madopar GSS 125 - Capsule cu eliberare modificată a compusului activ în sticle de culoare închisă în pachet de carton №100.
- Madopar 125 - tablete de formă cilindrică dispersabile în sticle de culoare închisă în pachet de carton №100.
- Madopar 250 - comprimate de formă cilindrică într-un flacon de sticlă în cutii de carton de hârtie № 30, 100.
efecte farmacologice
Farmacodinamicii și farmacocinetica
farmacodinamie
De droguri cu actiune anti-Parkinsonistic. DOPA izomerul levogir (levodopa) este un precursor al dopaminei. Mecanismul de acțiune al levodopa se bazează pe transformarea acestuia în dopamină. care compensează deficitul de dopamină în sistemul nervos central. Partea care este sintetizat la dopamină în țesuturile periferice la acțiunea anti-levodopa nu este implicat, deoarece nu pătrunde în sistemul nervos central si este responsabil pentru efectele sale secundare. Elimină tremor. hipokinezie. disfagie. rigiditate. salivarea.
Benserazida - un inhibitor al decarboxilazei dopa. reduce sinteza de dopamină în țesuturile periferice, care crește în mod indirect cantitatea de levodopa. care intră în sistemul nervos central. efect terapeutic pronunțat apare 6-8 ore, iar efectul maxim se observă după 25-30 de zile. Raportul optim de levodopa și benserazida este de 4: 1. Noua forma de dozare (capsule SSS) permite doar câteva ore pentru a atinge concentrații terapeutice eficiente în medicament din plasma sanguină fără fluctuație semnificativă a acesteia.
Farmacocinetica
Capsulele Madopar și tabletele sunt bioechivalente. Levodopa este absorbită în principal în intestinul subțire superior. Cmax de levodopa în sânge este atins după 1 oră după administrarea medicamentului, prin urmare, gradul de ingestia de alimente și reduce viteza de absorbție a levodopa. Substanța de proteinele plasmatice nu este legat, traversează BBB. metabolism Levodopa are loc prin O-metilarea și decarboxilarea cu formarea metabolitului principal al 3-O-metildopa. Sub acțiunea levodopa decarboxilazei transformată în dopamină.
Benserazida nu pătrunde BBB (dacă este administrată în doze terapeutice) se acumuleaza in plamani, rinichii, ficatul și intestinul subțire.
Cand administrat concomitent cu benserazida este o scădere a decarboxilarea periferică a levodopa, ceea ce duce la creșterea kontsentratsiyamlevodopy și metabolitul 3-O-metildopa în sânge. Excreția benserazidă apare sub formă de metaboliți prin rinichi și intestine.
Un preparat sub formă de GSS Madopar 125 are și alte proprietăți farmacocinetice. Substanțele active sunt eliberate lent în stomac. Cmax în sânge decât cu 20-30% decât forma de dozare anterioară, și are loc în 3 ore. Biodisponibilitate Madopar GSS 125 și de mai jos este egal cu 50-70% din biodisponibilitatea tabletelor Madopar Madopar 250 și 125 și ale mesei independente.
indicaţii
Boala Parkinson. Parkinsonism (cu excepția cauzate de medicamente antipsihotice) sindrom.
Contraindicații
Sensibilitate ridicată la droguri, disfuncții endocrine și a sistemelor cardiovascular, psihoze. boli de ficat, rinichi, melanomul. sarcinii. lactație. vârsta de până la 30 de ani.
Luate cu precauție după infarct miocardic. ulcer gastric. în prezența unei aritmii. pacientii cu osteomalacie.
efecte secundare
Greață. pierderea poftei de mâncare, și vărsături. durere în stomac, disfagie. acțiune ulcerogen; rar - aritmie cardiacă, hipotensiune arterială ortostatică. hiperkinezie. depresie. insomnie. iritabilitate, constipație, și tahicardie. tulburări psihice, leucopenie. anemie hemolitică. utilizarea pe termen lung - creștere în greutate.
Ghid de utilizare Madopar (Metoda și dozare)
Doza selectată în mod individual și depinde de mulți factori: starea pacientului și tabloul clinic al bolii. Se recomandă să înghită capsule și tablete ca întreg, luate în timpul meselor cu apă. privind aplicarea Madopar 250 Instruction indică posibilitatea de strivire tablete Madopar 250 pentru a facilita înghițirea.
Doza inițială recomandată de 0,125 g (1 capsulă) de 2 ori pe zi. Doza este crescută în fiecare săptămână cu 1 capsulă pe zi. Dacă există o creștere a dozei de efecte secundare este oprit. După dispariția evenimentelor adverse au fost din nou doza începe să crească cu 1 capsulă pe zi, la fiecare două săptămâni. Doza eficientă variază între 200-800 mg levodopa pe zi și 50-200 mg benserazida. care ar trebui să fie divizată în 2-4 doze. Tratamentul de lungă.
În cazul în care există un efect de fluctuație în timpul zilei, du-te să adopte capsule GHS. prin urmare, în acest caz, doza trebuie crescută de 2-3 zile, deoarece această formă de biodisponibilitatea medicamentului este de 50-60% mai mic. După atingerea doza zilnică maximă de 1,5 grame, și nici un efect trebuie să se întoarcă pentru a primi forme convenționale ale medicamentului.
Madopar combinate cu alte medicamente antiparkinsoniene și ca tratament combinat poate fi eliminate treptat sau au redus doza de alte medicamente.
supradoză
În caz de supradozaj, de obicei, voznikaetbessonnitsa. aritmie. greață, mișcări involuntare, confuzie. vărsături.
interacțiune
Madopar, atunci când se administrează concomitent cu simpatomimetice crește efectele acesteia din urmă, ceea ce poate necesita o revizuire a dozelor terapeutice. Medicamentul nu este recomandat să luați în asociere cu inhibitori ai monoaminoxidazei.
termeni de vânzare
condițiile de depozitare
La temperaturi de peste 25 ° C
Studii: A absolvit Sverdlovsk Medical School (1968 - 1971 gg.), Specializarea "asistent medical". A absolvit de la Donetsk Medical Institute (1975 - 1981 gg.), Specialitatea "medic epidemiolog, igienist." Un student absolvent la Institutul Central de Cercetare de Epidemiologie București (1986 -. 1989 gg). Gradul didactic - candidat de Stiinte Medicale (grad acordat în 1989, apărarea - Institutul Central de Cercetare de Epidemiologie București). Încheiat numeroase cursuri de formare în epidemiologie și boli infecțioase.
ATENȚIE! Informații despre medicamente on-line este un generalizator de referință colectate din surse accesibile publicului și nu pot servi drept bază pentru luarea deciziilor cu privire la utilizarea medicamentelor în cursul tratamentului. Înainte de a utiliza medicamentul Madopar trebuie să se consulte cu un medic.